Діетілкарбамазін

Діетілкарбамазін - протигельмінтний засіб для лікування філяріатозів (групи нематодозів). Механізм дії заснований на придушенні нервово-м`язової діяльності круглих черв`яків. Ефективний відносно гельмінтів виду Wuchereria bancrofti, Brugia malaya, Brugia timori, Loa loa і ін.

форми випуску

Діетілкарбамазін - похідний піперазину - основний препарат для профілактики і терапії лімфатичних філяріатозів і легеневої еозинофілії. Активний також відносно лоаоза і онхоцеркоза. Але через що гинуть мікрофілярій в результаті дії засобу часті важкі алергічні реакції. Тому онхоцеркоз сьогодні лікується Івермектин. В інших випадках, незважаючи на токсичність Діетілкарбамазін, він залишається найкращим препаратом.

Діюча речовина Діетілкарбамазін проводиться в формі водорастворимой солі лимонної кислоти, яка не має смаку і запаху, стійкої до високих температур. Ці властивості препарату дозволяють деяким країнам додавати його в кухонну сіль. У фармакології ж основна форма випуску - таблетки.

Фармакологічна дія

На тлі лікування Діетілкарбамазін кількість мікрофілярій в крові швидко знижується. Механізм дії препарату повністю не ясний. Імовірно, активна речовина порушує обмін арахідонової кислоти як у черв`яків, так і в ендотеліальних клітинах носія. В результаті звужуються судини, а навколо паразитів з пошкодженими тканинами концентруються тромбоцити і гранулоцити. Черви втрачають рухливість.

За деякими даними, противопаразитарное засіб впливає лише на неспецифічні фактори захисту. В інших джерелах можна прочитати інформацію про те, що препарат активує специфічний імунітет. Але механізм цієї дії поки не пояснюється.

Діетілкарбамазін призводить до загибелі дорослих черв`яків Wuchereria bancrofti, Brugia Malaya і Loa loa. На глистів Onchocerca volvulus речовина практично не впливає.

Механізм дії на дорослих паразитів не відомий. Деякі вчені вважають, що препарат порушує транспорт білків до клітинної мембрани.

Фармакокінетика

Особливості засвоєння і виведення препарату:

• Швидко всмоктується в шлунково-кишковий тракт. Максимальна концентрація після одноразового прийому в сироватці крові - через 1-2 години.
• Період напіввиведення - 2-10 годин. Конкретна швидкість залежить від кислотності сечі.
• Значна частина препарату перетворюється в діетілкарбамазін-1-оксид. В результаті дії цієї речовини відбувається загибель глистів.
• Речовина виводиться з сечею і каловими масами.

Лужна реакція сечі може привести до подовження періоду напіввиведення і збільшення концентрації ліки в сироватці. В результаті посилюється токсичність ліки. Тому при дисфункції нирок або високій кислотності сечі потрібно коректування дози.

Показання до застосування

Кошти на основі діетікарбамазіна ефективні при наступних гельминтозах:

Відео: Популярні відео - Карбамазепін і Фармакологія

• вухереріоз. Збудник - Wuchereria bancrofti. Паразити мігрують в кровоносних судинах внутрішніх органів і периферичних судинах шкіри. Характерні симптоми - набряки, алергічні реакції, слоновість, збільшення розмірів статевих органів, грудей.
• бругіоз. Збудник - Brugia malayi. Паразитує в кровоносних і паразитичних судинах. Джерела інвазії - комарі-переносники і людина. Симптоми - місцеві алергічні реакції, набряки шкіри, збільшення лімфатичних вузлів, біль в животі.
• лоаоз. Збудник - Loa loa. Паразитують в підшкірній жировій клітковині, личинки - в капілярах легенів і периферичних судинах. Захворювання поширене в тропічних африканських лісах.
• онхоцеркоз. Збудник - Onchocerca volvulus. Паразитують в лімфовузлах, вражають очі, шкірні покриви.

Інструкція до застосування Діетілкарбамазін залежить від діагнозу і віку пацієнта.

порядок терапії

Дози і інструкція залежать від регіону, характеру і тривалості ураження.

• при тропічної легеневої еозинофілії (Реакції на мікрофілярій, які осіли в легенях) призначають діетілкарбамазін в дозуванні 2 мг на 1 кг ваги. Вживати 14 діб по 3 рази на день.
• при безсимптомною мікрофіляріеміі - 2-3 мг на 1 кг ваги 3 рази в день протягом 2-3 тижнів.
• при неускладненому бругіоз лікування починають з пробної дози 50 мг. Курс - 21 день. Ускладнення у вигляді лімфангііта і слоновості роблять препарат неефективним.
• Інструкція до застосування при лоаоз: По 1 мг на 1 кг маси тіла протягом перших 2-3 діб-подальше збільшення дози до 8-10 мг на 1 кг маси тіла протягом двох-трьох тижнів. Щоб послабити реакцію організму на загибель глистів, в перші 2-3 дня одночасно приймають глюкокортикоїди. Через 3-4 тижні може знадобитися повторний курс.
• при токсокарозе - 2 мг Діетілкарбамазін на 1 кг ваги тричі на день протягом 7-10 діб.

Механізм дії Діетілкарбамазін дозволяє використовувати його в профілактичних цілях. Дозування - 300 мг на тиждень (в епіцентрі лоаоза), 50 мг на місяць (для профілактики лімфатичного філяріатозу).

Відео: Холестирамин ратіофарм купити

В аптеках проблематично купити дітразін цитрат, Дитразин або інші торгові марки «чистого» Діетілкарбамазін. Тому для лікування філяріатозів використовуються аналоги: Локсуран, Карбамазін, Каріцід, Деказін, Діетілкарбамізіна цитрат, Баноцід, Супатонін, Гетразан, Дитразин цитратний.

побічні явища

При невеликих дозуваннях Діетілкарбамазін (не більше 10 мг на 1 кг маси тіла на добу) запобігати негативним явищам проявляються слабо і через пару днів проходять самостійно, без відміни препарату. Це такі побічні ефекти, як:

• погіршення апетиту;
• нудота;
• головний біль.

При великих дозах може з`являтися блювота. При важких инвазиях загибель паразитів викликає такі складні реакції організму, як:

• тахікардія,
• лихоманка,
• ураження очей (лімб, крововилив в клітковину, точковий кератит та ін.);
• енцефаліт;
• лейкоцитоз.

Зазвичай симптоми поступово слабшають і проходять через кілька днів. Подальше лікування проходить легше.

Відео: Меркаптопурин купити

Терапія філяріатозів ( «ниткових» нематодозов) з Діетілкарбамазін досить ефективна. Багато побічні ефекти пояснюються реакцією організму на масову загибель паразитів. Дозування і курс підбираються залежно від тяжкості та характеру захворювання, регіону проживання пацієнта.