Кетопрофен. Інструкція по застосуванню препарату у формі таблеток, в ампулах і свічках. Склад препарату, аналоги, ціна, відгуки, показання та протипоказання до застосування препарату.

Кетопрофен належить до ліків, які надають протизапальний, жарознижувальний, знеболювальний ефект. Препарат застосовується для лікування і профілактики ревматизму. Ліки знімає суглобовий в спокої і при русі, полегшує ранкову скутість і запалення суглобів, провокує амплітуду рухів. Кетопрофен знижує здатність тромбоцитів до об`єднання, що зменшує тромбоутворення. Препарат пригнічує стан білка, що бере участь в процесі з`єднання біологічно активних речовин, що виробляються в організмі, і зменшує пластичний обмін простагландинів.

Склад і форма випуску

Фармакодинаміка

Кетопрофен є протизапальну, жарознижувальну, болезаспокійливу препаратом. Дія ліків заснована на зменшенні діяльності двох білків ЦОГ-1 і ЦОГ-2, і білків, що прискорюють процес окислення подвійний ненасиченої лінолевої кислоти і потрійний ненасиченої лінолевої кислот. Препарат зменшує синтез ферментів, вітамінів і гормонів з пептидом, які розширюють судини, нормалізує мембрану серед активних білків і клітинної рідиною. Кетопрофен не робить негативного впливу на суглоби.

У разі запального процесу кетопрофен гальмує реакцію сполуки групи ліпідних фізіологічно активних речовин з похідними поліенових кислот, зменшуючи діяльність ферменту циклооксигенази, і почасти ферменту оксидоредуктаз, крім цього він гальмує процес з`єднання пептиду, що розширює кровоносні судини і нормалізує мембрану лізосом. Кетопрофен знімає біль і полегшує процес запалення і структурної зміни кістково-м`язової системи.

Кетопрофен у вигляді розчину для внутрішньовенних і внутрішньом`язових ін`єкцій рекомендується при запальних процесах, в результаті чого препарат гальмує реакцію об`єднання групи ліпідних фізіологічно активних речовин і похідних поліенових кислот, знижуючи діяльність ферменту, що каталізує перетворення вільних поліненасичених жирних кислот, і неповністю ферменту класу оксидоредуктаз, крім усього , препарат гальмує реакцію сполуки пептиду, що розширює кровоносні судини і робить стабільними мембрани клітинних органоїдів. Кетопрофен має здатність знімати біль і усувати можливість прояву запальних і аномальних хвороб опорно-рухової системи.

Кетопрофен у вигляді таблеток знімає запалення, біль, жар. Це пов`язано зі зниженням діяльності ферменту, що активізує хімічну діяльність вільних поліненасичених кислот, які визначають об`єднання групи активних фізіологічно активних речовин і пептиду, що розширює кровоносні судини, зміцнює стінки лізосом. Чи не вносить змін в структуру суглобів.

Кетопрофен у вигляді аерозолі знімає запалення, біль, усуває підвищену проникність судин. У разі зовнішнього застосування кетопрофен зменшує суглобові запалення і біль, а також подібні нездужання в області м`язів, зв`язок, сухожиль. Ефект забезпечується і в спокої і при русі, а також зменшується ранкова скутість і припухлість суглобів.

Кетопрофен у вигляді свічок знімає біль, запалення і жар. У разі запального процесу гальмує реакцію сполуки групи ліпідних фізіологічно активних речовин з похідними поліенових кислот, знижуючи діяльність ферменту, що каталізує перетворення вільних поліненасичених жирних кислот і, почасти ферметов класу оксидоредуктаз.

Препарат гальмує реакцію сполуки пептиду, що розширює кровоносні судини, і нормалізує стінки лізосом. Кетопрофен має загальним і безпосереднім впливом на осередок болю і знімає запалення і запобігає конструктивні зміни опорно-рухової системи. У пацієнтів жіночої статі препарат знижує прояв ознак хворобливості менструального циклу завдяки гальмуванню реакції з`єднання групи ліпідних фізіологічно активних речовин.

Фармакокінетика

Для кетопрофену характерно прискорене поглинання газів в об`ємі рідини, кількість ліки, яка досягла кровотоку в незмінному вигляді досягає 90%. Об`єднання з ферментами практично повне. Найменша концентрація проявляється через одну годину після прийому препарату.

Кетопрофен у вигляді розчину для ін`єкцій досягає достатнього рівня в крові через п`ять хвилин після внутрішньовенного введення і через чотири хвилини в результаті закінчення введення дорівнює 30 мкг / мл. Доза препарату, що досягла системного кровотоку, дорівнює 90%. Кетопрофен практично повністю зв`язується з альбумінами.

Ступінь його захоплення тканинами з плазми становить 0,2 л / кг. Препарат проникає в суглобову рідину. Через три години з моменту введення 100 мг ліки, його вміст у крові дорівнює 3 мкг / мл, в суглобової рідини 1,5 мкг / мл. Через дев`ять годин зміст кетопрофену в крові досягає 0,3 мкг / мл, а в суглобової рідини відповідно 0,8 мкл / мл. Що показує повільне проникнення препарату в суглобову рідину і неспішне покидання її, в той час як в плазмі крові спостерігається значно більш швидке зменшення концентрації кетопрофену.

Остаточна кількість препарату в крові спостерігається через одну добу після ін`єкції. Що стосується пацієнтів похилого віку достатня концентрація кетопрофену в в плазмі крові спостерігається вже через 9 годин після ін`єкції і дорівнює 6 мкг / мл. Через чверть години після разового внутрішньом`язового введення кетопрофену в кількості 100 мг, препарат знаходиться в крові і спинномозкової рідини. Найбільша кількість ліки в крові спостерігається через дві години і дорівнює 1 мкг / мл. Препарат активно переробляється в печінці завдяки реакції зміни структури вихідної речовини. Спостерігається виведення з тканин організму в вигляді штучно синтезованої гібридної молекули з одноосновної органічною кислотою. Час для зменшення вдвічі концентрації препарату в крові дорівнює двом годинам. 80% кетопрофену виводяться із сечею, зазвичай у формі глюкуроніду, приблизно 10% препарату виводиться через кишечник.

Що стосується пацієнтів, які страждають хворобами нирок, виведення препарату значно повільніше, а час, необхідний для зменшення концентрації кетопрофену в крові вдвічі, на одну годину більше. У пацієнтів, які страждають хворобами печінки, спостерігається накопичення препарату в тканинах організму. При спостереженні пацієнтів похилого віку констатувався уповільнений обмін речовин і виведення ліки, слід зауважити, що дане спостереження стосується пацієнтів, які страждають хворобами нирок.

У разі прийому кетопрофену у вигляді таблеток найбільшу кількість препарату в крові спостерігається через годину після прийому. У разі прийому 100 мг кетопрофену зміст ліки в плазмі крові дорівнює 10 мкг / мл виявляється приблизно протягом півтори години. Засвоюваність препарату у вигляді таблеток досягає 90% і безпосередньо залежить від вживаної дози. Кетопрофен у вигляді таблеток прискорено проникає в шлунково-кишковому тракті. Ступінь взаємодії з ферментами практично повна. Ступінь захоплення кетопрофену тканинами організму з плазми крові становить 0,2 л / кг.

Препарат виявляється в суглобової рідини. Концентрація препарату в крові, при якому досягається терапевтичний ефект триває протягом восьми годин з моменту прийому кетопрофену. Встановлена кількість препарату в крові реєструється протягом доби після прийому кетопрофену у вигляді таблеток. Хімічні перетворення ліки не пов`язані безпосередньо з віком пацієнтів. Накопичення світовим співтовариством ліки в тканинах організму не відбувається. Препарат у великій обсязі не долає фізіологічний бар`єр між кровоносною і центральної нервової системами. Кетопрофен повністю переробляється в печінці за рахунок основної реакції заключної фази переробки ліки. Препарат біотрансформується і виводиться печінкою. Висновок ліки нирками, зв`язуючись з глюкуроновою кислотою. Кетопрофен виводиться у вигляді штучно синтезованої гібридної молукели з одноосновної органічною кислотою.

Що стосується пацієнтів, які страждають хворобами нирок, виведення препарату здійснюється повільно, а час, необхідний для зменшення концентрації препарату в плазмі крові вдвічі, збільшується на одну годину. Кетопрофен у даній категорії пацієнтів може акумулюватися в тканинах організму. Що стосується пацієнтів більш похилого віку, обмін речовин і виведення препарату здійснюються досить повільно, і поряд з цим слід зауважити, що це важливо в разі наявності захворювань нирок. Висновок через кишечник дорівнює одному відсотку від обсягу ліки. Час для зменшення вдвічі концентрації препарату в крові досягає двох годин. Кетопрофен не накопичується в організмі.

При терапії кетопрофеном у вигляді аерозолі при нанесенні препарату на ушкоджену ділянку шкіри або слизової оболонки спостерігалося повільне проникнення ліки в тканини організму. При використанні дози препарату 50 мг через вісім годин кількість кетопрофену в крові складав 0,08 мкг / мл. У разі збільшення дози препарату до 150 мг вже через п`ять годин кількість ліки в плазмі крові дорівнювало 0,15 мкг / мл. Здатність препарат засвоюватися становить п`ять відсотків. Кетопрофен не накопичується в тканинах організму.

Для кетопрофену у вигляді свічок характерний обсяг розподілу препарату, що дорівнює 0,2 л / кг. Препарат практично повністю об`єднується з ферментами крові. Кетопрофен, активно потрапляє в суглобову рідину. Препарат добре переробляється в печінці завдяки певним білкам, здвоює з одноосновної органічною кислотою. Час, необхідний для зменшення вдвічі кількість кетопрофену в крові становить дві години. Препарат в основному переробляється в печінці. Майже 80% від прийнятої дози ліків виводиться з сечею, в основному в здвоєному з одноосновної органічною кислотою вигляді. Приблизно десята частина від прийнятої дози ліків виводиться з калом. У рідкісних випадках у пацієнтів, які страждають хворобами нирок, кетопрофен трансформується і виводиться повільно, час напіввиведення препарату збільшується на одну годину. У пацієнтів похилого віку процеси обміну речовин і біотрансформації і виведення препарату протікають заповільніше, це не настільки важливо для пацієнтів з нормальною роботою нирок.

Запобіжні заходи

Кетопрофен у вигляді розчину для ін`єкцій слід приймати з обережністю пацієнтам, які страждають недокрів`ям, астмою бронхів, алкогольної і тютюнової залежністю, алкогольною хворобою печінки, збільшеною кількістю білірубіну в сироватці крові, хворобами печінки, зневодненням, хворобами крові, хворобами серця, набряком, стійким підвищенням артеріального тиску, запаленням слизової оболонки рота, хворобами головного мозку, що страждають порушеннями жирового обміну в організмі, хворобами ендокринної системи, хворобами судин, хворобами нирок, мають виразки шлунково-кишкового тракту, гастрит, тривалий час проходить терапію нестероїдними протизапальними препаратами, з важкими психосоматичними захворюваннями, синхронно приймають преднизалон, варфарин, клопідрогрель, флуоксетин, циталопрам, сертралін, пароксетин, пацієнтам похилого віку і вагітним жінкам.

Кетопрофен у вигляді таблеток слід приймати обережно пацієнтам, що страждають недокрів`ям, астмою бронхів, хворобами серця, хворобами судин, що мають виразки, що страждають порушеннями жирового обміну в організмі, хворобами печінки, з надзвичайно великою кількістю білірубіну в сироватці крові, алкогольною хворобою печінки, хворобами нирок, підвищеним артеріальним тиском, набряком, хворобами крові, захворюваннями слизової оболонки порожнини рота, зневодненням, інфекційне захворювання крові, захворюваннями ендокринної системи, виразками шлунково-кишкового тракту, гастрит, тютюновою залежністю, алкогольною залежністю, які приймають варфарин, аспірин, преднізолон, флуоксетин, тривалий час приймають нестероїдні протизапальні препарати , з важкими психосоматичними хворобами, особам похилого віку, жінкам в період вагітності і лактації.

Кетопрофен у вигляді аерозолі слід використовувати з обережністю, уникаючи потрапляння препарату на слизову оболонку очей, на інші слизові оболонки, не слід наносити на відкриті рани або ушкоджені ділянки шкіри.
Кетопрофен у вигляді свічок не рекомендується при запаленні слизової оболонки прямої кишки і при кровотечах заднього проходу.

Показання до застосування

Кетопрофен у вигляді розчину для ін`єкцій внутрішньовенних і внутрішньом`язових
застосовується при болях в результаті травм, після операцій, при болях, пов`язаних з періодом менструального циклу, в разі онкологічних захворювань. Застосовується ліки при запальних захворюваннях суглобів, псоріатичний артрит, захворювання суглобів, пов`язаному з відкладенням солей сечової кислоти, гострому запальному захворюванні суглобів, пов`язаних з відкладенням кристалів пірофосфату кальцію в сустаних тканинах, дистрофическом захворюванні в суглобах, через ураження суглобового хряща, запаленні і дистрофії сухожильной тканини, гнійному запаленні навколосуглобових сумки, ураженні плечового суглоба і кисті.


Кетопрофен у вигляді таблеток рекомендується застосовувати при запаленні і необоротної деформації опорно-рухової системи, захворювання сполучної тканини, що виражається ураженням суглобів, хронічному в прогресії захворювання суглобів, яке протікає на тлі псоріазу., Хронічному запальному захворюванні суглобів і хребта, неінфекціоннм артриті, дегенеративно-дистрофічні захворюванні суглобів. Кетопрофен рекомендується для лікування проявів захворювань без спрямованої дії на причину хвороби, полегшення болю, запалення. Препарат не має впливу на прогресування хвороби. Кетопрофен рекомендується при виражених болях у м`язах, ураженні кісткової тканини, поразці периферичних нервів, запаленні і дистрофії тканини сухожилля, суглобових болях, запаленні слизових сумок суглобів, захворювання периферичної нервової системи, запаленні придатків матки, запаленні вуха, мігрені, зубному болю, онкологічних хворобах, після травм і операцій, болях в менструальний період.

Кетопрофен у вигляді аерозолі рекомендується застосовувати при хворобах опорно-рухової системи: захворювання сполучної тканини з ураженням дрібних суглобів, хронічному захворюванні суглобів, що протікає на тлі псоріазу, виразкової хвороби шлунку, дегенеративно-дистрофічні захворювання суглобів і хребта, позасуглобових ревматизм, а також при міалгіях, при травмах, ударах, вивихах, розривів зв`язок, розтягнення зв`язок, пошкодженні меніска коліна, що супроводжуються пошкодженням м`яких тканин.

Препарат рекомендується при захворюванні, пов`язаному з деформацією шиї, запаленні стінки вени, при ускладненні при варикозної хвороби вен, запаленні лімфатичних стовбурів і капілярів, запальних захворюваннях шкіри.

Кетопрофен у вигляді свічок рекомендується використовувати при артриті ревматоїдному, артриті псориатическом, спондиліті анкіпозірующем, артриті реактивному, хронічному дегенеративном захворюванні суглобів, хворобами суглобів, мігрені, хворобами м`язів, ураженнями периферичних нервів, ураженні корінців спинного мозку, сотоянии після травм і операцій, болях різного походження , онкологічних захворюваннях, болях в період менструального циклу.

Як лікуватися препаратом кетопрофен?

Кетопрофен у вигляді розчину для внутрішньом`язових ін`єкцій застосовують в обсязі 1 ампули препарату 100 мг один або два рази на день. Максимальна доза повинна становити 300 мг препарату в залежності від ступеня тяжкості хворого. Додатково дозволяється призначати кетопрофен в інших формах.

Кетопрофен у вигляді розчину для внутрішньовенних ін`єкцій використовують в обсязі 100 мг або 200 мг в 100 мл або в 150 мл 0,9% розчині хлориду натрію. Дану процедуру проводить тільки в стаціонарі протягом однієї години. Тривалість лікування не більше двох діб. Максимальна доза на добу повинна становити 300 мг препарату.

Кетопрофен допускається об`єднувати з анальгетиками наркотичними. Препарат дозволяється змішувати з морфіном в одному шприці в співвідношенні 10 мг морфіну і 100 мг кетопрофену з розведенням в 500 мл інфузійного розчину хлориду натрію.

Кетопрофен у вигляді таблеток застосовують всередину цілком під час або після їди, запиваючи не менше 100 мл молока або води. Препарат приймають по одній таблетці двічі на день. Можливо синхронне застосування кетопрофену у вигляді таблеток і у вигляді свічок. Максимальна доза препарату на добу повинна становити 200 мг. Необхідно приймати мінімально ефективну дозу препарату по можливості більш коротким курсом. Вибір дози індивідуальний в залежності від стану пацієнта і реакції його організму на курс терапії препаратом. З метою попередження небажаного ефекту кетопрофену на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту рекомендується синхронне застосування препаратів, що нейтралізують соляну кислоту.

У разі пропуску чергової дози кетопрофену необхідно розрахувати час прийому наступної дози препарату. Слід бути обережним при терапії кетопрофеном. При керуванні транспортними засобами та роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги, слід дотримуватися підвищену пильність. При проведенні операції з коронарного шунтування не рекомендується приймати кетопрофен як знеболюючого препарату.

Кетопрофен у вигляді аерозолі застосовується зовнішньо. Одна доза становить 1гр або 2 гр. Ліки рекомендується наносити два або три рази на день, втираючи з обережністю до повного вбирання. Тривалість терапії десять днів.

Кетопрофен у вигляді свічок призначають дорослим по 1 свічці один або два рази на добу. Свічки можна застосовувати одночасно з іншими формами кетопрофену. Добова доза для дорослих рекомендується 160 мг препарату, для дітей з масою тіла від 15 кг до 30 кг по 30 мг препарату, з масою тіла більше 30 кг - 60 мг кетопрофену два або три рази на день. Найбільша доза на добу з урахуванням комбінованого застосування повинна становити 0,2 гр препарату.

Побічна дія

В ході проведених клінічних спостережень виявлено такі небажані ефекти при використанні кетопрофену:

розлади травлення, нудота, біль в животі, пронос, запор, газоутворення в кишечнику, втрата ваги, блювота, захворювання слизової оболонки рота, збудження апетиту, сухість в роті, виділення газу з шлунка, запалення слизової оболонки шлунка, кишкова кровотеча, баріться стілець, кровотеча приховане, велика кількість слини, виразка пептична, виразка шлунково-кишкового тракту, блювота з кров`ю, зміна структури кишечника, порушення функції печінки, захворювання печінки, хронічний гепатит, фізіологічна жовтяниця, надлишкова потреба організму у воді. мігрень, нервозність, втрата координації, сонливість, шум в вухах, втрата зору, втрата пам`яті, розлад свідомості, оніміння, запаморочення, запалення слизової оболонки очей, біль в очах, втрата слуху, геморрагия ретинальна, змінена пігментація, втрата смаку

набряки нирок, роздратування сечовивідних шляхів, ниркова недостатність, шкірний висип, зміна кольору шкіри, кожний зуд, виразки на шкірі Підвищення температури тіла, набряклість обличчя, інфікування шкіри обличчя алергія, ожиріння, підвищена пітливість, запалення підшлункової залози, кошмари, особистісні зміни, менінгіт асептичний. розширення кровоносних судин, зниження згортання крові, зменшення числа лейкоцитів в крові, низький вміст гемоглобіну в крові, руйнування еритроцитів, прискорене серцебиття, порушення діяльності серця, серцева недостатність, хвороби периферичних судин, зниження кількості тромбоцитів у крові. кровохаркання, кровотеча з носу, запалення слизової оболонки носа, спазм бронхів, набряк гортані, запалення нирок, підвищений артеріальний тиск,

Кетопрофен і алкоголь

При прийомі препарату вживання алкоголю строго протипоказано.

Протипоказання

Кетопрофен протипоказаний при:

• підвищеної чутливості до компонентів препарату або до допоміжних речовин, що входять до складу препарату, до інших категорій нестероїдних протизапальних засобів,
• виразках шлунково-кишкового тракту при загостренні,
• диспепсії хронічної,
• порушеннях функції печінки і нирок,
• нападах астми,
• період вагітності та грудного вигодовування,
• дитячий вік до 14 років,
• астма на препарати аспириновой групи,
• виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення,
• загострений виразковий коліт,
• Крона хвороба,
• виразка пептична,
• погано згортається кров,
• печінкова і ниркова недостатність,
• геморой,
• дерматози мокнучі,
• садна інфіковані,
• шкіра з порушеннями цілісності покривів,
• знижений вміст гемоглобіну в крові,
• залежність від тютюну та алкоголю,
• запалення печінки,
• порушення обміну речовин,
• підвищений артеріальний тиск,
• хвороби крові,
• запалення слизової оболонки рота,
• похилий вік