Бензилпенициллин. Інструкція по препарату, застосування, ціна

визначення медикаменту

бензилпенициллин належить до синтетичних антибактеріальних препаратів пеніцилінового ряду. Його синтезують з цвілевих грибів пеніцілліум.

Препарат має бактерицидну дію (здатний вбити) по відношенню до багатьох видів патогенних або умовно патогенних бактерій (Збудників інфекційних хвороб), тобто є антибіотиком вибору широкого спектра активності.

До бензилпенициллину чутливі багато видів стафілококів і стрептококів, збудники дифтерії, гонореї, сибірської виразки, менінгококової інфекції, сифілісу, актиномикоза, збудників газової гангрени і деяких інших бактеріальних інфекцій.

Препарат не діє на бактерії, що виробляють фермент пеніциліназу, що руйнує пеніцилін.

Антибактеріальну дію бензилпеніциліну досягається завдяки його гнітючого впливу на формування зовнішньої оболонки бактеріальної клітини. Таким чином, відбувається руйнування діляться (розмножуються) бактерій.

Через погане всмоктування в кишечнику препарат застосовується тільки для парентерального введення (Минаючи травний тракт), тобто для внутрішньом`язових або внутрішньовенних ін`єкцій, рідше бензилпенициллин вводиться в спинномозковий канал (ендолюмбально), на рану або орган під час операції або ендоскопії.

Цікаво! Відкриття антибіотиків пеніцилінового ряду стало значущим прогресом в лікуванні інфекційних захворювань, який підняв рівень медицини на новий етап. До появи антибактеріальних препаратів спостерігалася дуже висока смертність від різних інфекцій, часто виникали пандемії (масова захворюваність населення міста, країни або кількох держав інфекційними хворобами). До сих пір у визначенні рівня життя населення входять показники смертності від інфекційної патології.

Пеніцилін був найпершим антибіотиком, який в подальшому став основою для відкриття нових видів протимікробних засобів, і дав можливість рятувати величезна кількість людей вже багато років.

Ефективність цвілі була відома ще в XI столітті нашої ери, за часів Авіценни. Але в 1929 році англійським мікробіологом Олександром Флемінгом були оприлюднені результати дослідження речовини, виділеного з цвілі, активного проти різних бактерій. Це речовина була названа пеніциліном в честь роду цвілевих грибів, з якого було виділено (гриби роду Penicillium).

Форми випуску бензилпеніциліну, торгові назви

Бензилпенициллин випускається у вигляді сухого порошку - з`єднання солі бензилпеніциліну (натрієвої, калієвої, новокаїнової солей, бензатину). Сухий порошок призначений до приготування розчину для внутрішньом`язових і внутрішньовенних ін`єкцій.

Вибір виду бензилпеніциліну визначається перебігом інфекційного захворювання. Так, натрієва і калієва солі бензилпеніциліну протягом півгодини забезпечують максимальну концентрацію антибіотика в крові, а бензилпеніциліну новокаїнова і бензатіновая солі всмоктуються повільно і діють довго. Відповідно натрієва і калієві солі використовують при гострих запальних процесах, що вимагають негайного дії антибіотиків. Бензилпенициллина бензатин і новокаїнова сіль використовують в лікуванні «повільних», хронічних захворювань, що вимагають тривалого застосування антибіотика, профілактики рецидивів деяких інфекцій.

Механізм лікувальної дії бензилпеніциліну

Бензілепеніціллін після парентерального введення (у вигляді ін`єкцій) швидко поширюється по всіх органах і тканинах. Максимальна концентрація в крові натрієвого і калієвого з`єднання пеніциліну досягається через 20-30 хвилин, а бензилпеніциліну бензатин і його суміші - через 12-24 години.

Період напіввиведення натрієвої і калієвої солі бензилпенициллин з організму - 40-60 хвилин, а бензилпеніциліну бензатину і його сумішей - в середньому 2 тижні. Бензилпенициллин виводиться, головним чином, нирками, в невеликій кількості виводиться і з іншими біологічними рідинами (слиною, потом, сльозами, жовчю, грудним молоком).

бензилпенициллин не проникає тільки в тканину простати і незапалені мозкові оболонки, але при наявності менінгіту - Бензилпеніцилін через гематоенцефалічний бар`єр проникає добре, тому його можна використовувати і при лікуванні бактеріальних інфекцій нервової системи.

бензилпенициллин проявляє бактерицидну дію, тобто, сприяє загибелі чутливих до нього бактерій. бензилпенициллин пригнічує транспептидазу (Блокує вироблення ферменту), що бере участь в синтезі клітинної стінки зовнішньої оболонки бактерій.

Клітинна стінка бактерій складається з пептідогліканов (з`єднаних амінокислот), прилягає до цитоплазматичної мембрані бактеріальної клітини.

Функції клітинної мембрани бактерій:

• утворює структурну цілісність мікроорганізму;
• захищає бактерію від впливу на неї імунних клітин організму і різних факторів;
• забезпечує харчування клітини і виведення з неї продуктів життєдіяльності.

Значення транспептидази в побудову клітинної стінки зовнішньої оболонки бактерій:

• визначає поділ на Грам-позитивні і Грам-негативні мікроорганізми: транспептидаза виявляється обов`язково у грам-позитивних бактерій, і лише у деяких грам-негативних бактерій побудова клітинної стінки змішаного генезу за участю транспептидази.
• є каталізатором (Стимулятором) реакції зв`язування амінокислот пептидогликана між собою.

Бензилпенициллин, за рахунок своєї схожою структури з місцем з`єднання амінокислот, вбудовується між їх молекулами без участі каталізаторів, при цьому антибіотик зв`язується з центром вироблення транспептидази і блокує її синтез безповоротно, тобто пригнічує її. Як результат - відбувається руйнування зв`язків між амінокислотами, руйнування зовнішньої клітинної мембрани бактерій, загибель мікроорганізму (лізис - загибель бактерії за рахунок пошкодження її зовнішньої стінки).

Інгібування транспептидази актуально при зростанні мікроорганізмів і їх розмноженні, на «сплячі» бактерії бензилпенициллин не діє.

Деякі бактерії від природи або в процесі вироблення резистентності (стійкості) до антибактеріальних препаратів виділяють фермент пенициллиназу, який зв`язується з препаратами пеніцилінового ряду і блокує їх дію. В цьому випадку бензилпенициллин діяти не буде. Для цього можна використовувати антибіотики пеніцилінового ряду, захищені клавулановою кислотою (Наприклад, АУГМЕНТИН, амоксиклав).

Бактерії, щодо яких активний бензилпенициллин

1. Грампозитивні бактерії:

• Streptococcus spp - стрептококи: Пневмококи (Streptococcus pneumoniae), піогенний стрептокок (Streptococcus pyogenes).
• Staphylococcus spp - стафілококи, що не містять пенициллиназу.
• Corynebacterium diphtheriae - збудник дифтерії.
• Bacillus anthracis - Збудник сибірської виразки.

Відео: Мірамістин інструкція. Аналоги дешевше і ефективність. Ціна, застосування, відгуки, вагітність

2. Анаеробні спороутворюючі палички:
Clostridium spp - Збудники газової гангрени.
3. Грамнегативнібактерії:

• Neisseria meningitidis - Менінгокок;
• Neisseria gonorrhoeae - Збудник гонореї.

4. Actinomeces spp - Актиноміцети, збудники актиномікозів.
5. Spirochaetaceae - Спірохети, збудники сифілісу, поворотного тифу, фрамбезії, хвороби Лайма і так далі.

За яких патологіях призначається?

Бензилпенициллин призначають для етіологічної терапії (Лікування, спрямоване на загибель збудника захворювання) одним препаратом або в комплексі з іншими групами антибактеріальних препаратів. В останні десятиліття, у зв`язку з частим використанням препаратів пеніцилінового ряду, до бензилпеніциліну часто виявляється резистентність мікроорганізмів, тобто, антибіотик перестає діяти на бактерії. Через це в останні роки віддають перевагу іншим, більш сучасних препаратів. За цей час бактерії втратили свої властивості резистентності до пеніцилінів. Тому багато збудники стали знову чутливими до бензилпеніциліну, і є можливість його використання в лікуванні багатьох інфекційних патологій. Але для успішного лікування антибіотики рекомендовано підбирати на підставі даних тесту медикаментозної чутливості збудників до антибіотиків (тобто, антибіотикограми).

Бензилпенициллин (а саме бензатин) найбільш часто і ефективно використовують при лікуванні сифілісу та інших патологій, викликаних спірохетами. Також бензилпеніциліну бензатин, і його суміші (біцилін-3, -5) є класикою в лікуванні і профілактиці ревматичних захворювань.

Як застосовувати медикамент

Натрієва і калієва солі бензилпеніциліну

Методи введення:

• внутрішньом`язово;
• струменеві або краплинні внутрішньовенні вливання;
• підшкірно;
• внутриплеврально;
• ендолюмбально (в спинномозковий канал);
• субконьюктівально і інтравітреально (в коньюктиву і в вітреальную порожнину ока);
• в вушної прохід;
• в носові ходи;
• внутріорганних (під час хірургічних маніпуляцій).

Можливо комбінування методів введення бензилпеніциліну, а також зміна одного методу іншим.

Всі розчини необхідно готувати безпосередньо перед введенням в стерильних умовах.

Розчинники для приготування ін`єкційного розчину:

• стерильна вода для ін`єкцій (для всіх методів введення препарату);
• фізіологічний розчин натрію хлорид 0,9% (для будь-яких методів парентерального введення);
• новокаїн 2,5% і 5% (тільки для внутрішньом`язових ін`єкцій);
• розчин глюкози 5% (тільки для внутрішньовенних крапельних вливань).

Для приготування розчину у флакон з сухим вмістом вводять від 1 до 3 мл розчинника для внутрішньом`язових введень або від 5 до 10 мл для внутрішньовенних та інших методів вливань, потім ретельно струшують до повного розчинення солі. Отримують прозорий розчин, при змішуванні з новокаїном допустимо невелике помутніння.

Бензилпенициллин бензатин і його суміші

Препарат призначений тільки для внутрішньом`язового введення, причому він вводиться глибоко в зовнішній верхній квадрант сідничного м`яза. Не допускається введення препарату, якщо в шприц під час ін`єкції потрапила кров.

Бициллин-3, біцилін-5 і розведення препарату на новокаїні не допускається в разі позитивної проби на новокаїн або наявності фактів алергічних і анафілактичних реакцій на нього.

Бициллин-3 не використовують в педіатричній практиці.

Бензатин бензилпенициллин можна застосовувати тривалий час, роками, наприклад, при ревматизмі.

Розчинники для приготування ін`єкційного розчину:

• стерильна вода для ін`єкцій;
• розчин натрію хлорид 0,9%;
• розчин новокаїну 2,5% або 5%.

Для розведення сухого порошку використовують 5 мл розчинника, його вводять повільно, а флакон акуратно струшують до повного розчинення сухої речовини.

Бензилпенициллин не можна вливати одночасно з гіпертонічними розчинами солей, бикарбонатом натрію (содою), НЕОГЕМОДЕЗ, реосорбілакт і іншими інфузійними розчинами.

Особливі вказівки по прийому пеніциліну

• Не допускається введення препарату одночасно з іншими лікарськими засобами в одному шприці.
• Перед введенням препарату необхідно провести алергологічну пробу до антибіотика (Якщо немає даних про попередні факти використання і переносимості препарату), особливо у осіб, що страждають на бронхіальну астмою і іншими видами алергій. Також обережно необхідно використовувати препарат людям, у яких була алергічна реакція на антибіотики цефалоспоринового ряду (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолін і так далі).
• Коли застосовують новокаїнову сіль препарату або його розводять на новокаїні, необхідно провести алергопробу і на новокаїн. Новокаиновая сіль пеніциліну вводиться тільки внутрішньом`язово!
• У разі відсутності терапевтичного ефекту на тлі лікування даним засобом через 3 доби, необхідно переглянути етіотропну терапію і підібрати препарат з іншої групи антибіотиків.
• Завчасна відміна препарату або отримання низьких його доз не тільки не дасть позитивного терапевтичного результату, але і може викликати розвиток резистентності (стійкості) збудника до антибіотика.
• У разі отримання антибіотикограми зі стійкістю збудника до бензилпеніциліну, необхідно терміново замінити його препаратом, до якого збережена чутливість.
• Застосування пеніциліну під час вагітності і лактації можливо тільки в тих випадках, коли ризик розвитку побічних дій препарату на маму і дитину менший, ніж від відмови використання антибіотика або за життєвими показаннями.
• Для людей, старше 60-ти років і осіб, які страждають захворюваннями нирок, дозу антибіотика зменшують, так як при порушенні ниркової фільтрації спостерігається велика концентрація діючої речовини в крові і тканинах.
• Препарат не впливає на уважність і реакцію за кермом автомобіля або під час виконання відповідальних робіт, що вимагають підвищеної концентрації уваги.

Рекомендовані дози препарату *

* Для внутрішньом`язового, струминного або краплинного внутрішньовенного введення дозування пеніциліну не відрізняються. Але вони відрізняються в залежності від виду з`єднання препарату (натрієва сіль, бензатин і так далі).

Взаємодія з іншими медикаментозними засобами

Бензилпенициллин не рекомендоване застосовувати з препаратами, що впливають на екскрецію нирок. Пробенецид (Медикамент для лікування подагри) Підвищує рівень бензилпеніциліну у крові, а сечогінні засоби (Діуретики - фуросемід, лазикс і інші), навпаки зменшують концентрацію препарату в крові.

Також не рекомендовано одночасне використання пеніциліну з антибактеріальними препаратами, які уповільнюють зростання бактерій і перешкоджають їх розмноженню (Мають бактеріостатичний механізм дії), так як бензилпенициллин діє саме на ростуть і розмножуються збудники. До таких препаратів належать тетрациклін, доксициклін і деякі інші.

Можливі побічні ефекти

Найбільш частими побічними явищами від прийому пеніциліну є алергічні реакції негайного типу (набряк Квінке, анафілактичний шок, кропив`янка) І дисбіози.

Приблизна вартість медикаменту