Цефазолін. Цефазолін розчин для уколів - інструкція по препарату, застосування, ціна, форми випуску, аналоги

Зміст статті:

Механізм лікувальної дії медикаменту

При попаданні в кров цефазолін зв`язується з білками плазми на 85%. Решта непов`язаними 15% з обсягу препарату чинять безпосередній бактерицидний ефект на патогенну флору, що входить в спектр ураження препарату. У міру зниження концентрації цефазоліну в крові через постійне виведення його з сечею, депонувати на білках плазми 85% препарату поступово вивільняються, відновлюючи втрати. Таким чином, забезпечується збільшення тривалості дії цефазоліну.

Знищення патогенних мікроорганізмів здійснюється двома механізмами. Перший механізм полягає у впливі на фермент транспептидазу, який бере участь в регенерації клітинної стінки. При блокуванні даного ферменту через деякий час в клітинній оболонці бактерій виникають проломи, крізь які випливає внутрішньоклітинна рідина і органели. Даний стан несумісне з підтримкою життєздатності клітини, і вона гине.

Другий механізм знищення патогенних бактерій полягає у вивільненні в її порожнину спеціальних лізосомальнихферментів, які в нормі знаходяться в самому мікроби, але в Інкапсульована вигляді. Дані ферменти в нормі покликані перетравлювати непотрібні компоненти клітин. Однак, як тільки вони виходять з-під контролю, починається руйнування органел бактерії, необхідних для її існування. Таким чином, бактерія знищує сама себе під впливом цефазоліну.

Цікаво те, що препарат абсолютно не руйнується в організмі, а зниження його концентрації відбувається виключно через секреції його в ниркові канальці. Таким чином, ниркова недостатність уповільнює виведення препарату і подовжує його ефект. Цей факт повинен враховуватися в підборі доз для відповідних хворих, щоб уникнути передозування і розвитку побічних ефектів.

За яких патологіях призначається?

Бактерицидну дію цефалоспоринів першого покоління спрямована переважно на грамположительную флору, і цефазолін в даному відношенні не є винятком. Проте, даний препарат здатний знищувати і деяких представників грамнегативнихбактерій.

Цефазолін знищує такі види мікроорганізмів:

• Staphylococcus aureus;
• Staphylococcus epidermidis;
• Streptococcus pyogenes;
• Streptococcus pneumoniae- 
• Corynebacterium diphtheriae;
• Bacillus anthracis;
• Neisseria meningitidis;
• Neisseria gonorrhoeae;
• Shigella spp .;
• Salmonella spp .;
• Escherichia coli- 
• Klebsiella spp .;
• Proteus mirabilis;
• Enterobacter aerogenes;
• Haemophilus influenzae;
• Spirochaetaceae;
• Leptospiraceae. 

Як застосовувати медикамент?

Цефазолін застосовується виключно в виглядівнутрішньом`язових або внутрішньовенних вливань. Внутрішньовенні вливання можуть бути як струминними, так і крапельними. Призначення препарату всередину не робить абсолютно ніякого лікувального ефекту.

Перед уколом препарат необхідно приготувати. Для цього шприцом набирається необхідна кількість стерильного фізіологічного розчину або знеболюючого препарату (лідокаїн або новокаїн) І вводиться через гумову кришку флакона з антибіотиком. Далі, не витягуючи шприца (для того щоб не притупляти голку при повторних введеннях в гуму), Суміш збовтують до повного розчинення. Після розчинення препарат набирається в шприц і відкладається в сторону.

Важливо відзначити, що для внутрішньом`язового введення препарату переважно як розчинник антибіотика використовувати лідокаїн або новокаїн. Однак при внутрішньовенному введенні використовується тільки фізіологічний розчин з двох причин. По-перше, препарат не викликає болю при проходженні по венах. По-друге, лідокаїн і новокаїн здатний викликати порушення серцевого ритму, що є небезпечним для життя ускладненням.

Переважно безпосередньо перед уколом змінити голку як мінімум з двох причин. По-перше, нова голка гостріше, а відповідно менш болісно проникає в тканини і вносить менше бактерій з поверхні шкіри в рану. По-друге, нова голка може бути більше або менше діаметром і довжиною залежно від вимог в конкретній ситуації. При внутрішньовенних ін`єкціях значення має діаметр вени, в яку планується введення препарату. Бажано, щоб діаметр голки був незначно менше діаметра вени. Це забезпечує краще попадання в вену, покращує ступінь фіксації голки в її просвіті і знижує ризики проколювання судини. Таким чином, на великих венах рекомендуються великі номери голок, а не дрібних - малі. При внутрішньом`язових уколах значення має довжина голки. Для якісного дії будь-якого препарату і тим більше антибіотика він повинен доставлятися безпосередньо в м`яз, а не в підшкірну клітковину, яка може бути сильно розвинена у пацієнтів з будь-яким ступенем ожиріння. Глибоке внутрішньом`язове введення забезпечує хороше розсмоктування препарату і запобігає утворенню шишок і абсцесів. Відповідно до цього голку для внутрішньом`язової ін`єкції антибіотика рекомендується підбирати з тим розрахунком, щоб напевно подолати товщу жирової клітковини.

Однією з умов застосування антибіотика є проведення нашкірному алергічного тесту безпосередньо перед першим введенням препарату. Останнім часом досить часто зустрічаються алергічні реакції на антибіотики бета-лактамних ряду і новокаїн, аж до анафілактичного шоку. Тому, для того щоб убезпечити себе, проводиться даний тест. Техніка проста - на шкірі зап`ястя голкою шприца робиться маленька подряпина, на яку наноситься одна крапля розчину антибіотика. Пацієнт повинен тримати руку в горизонтальному положенні, щоб краплі не скла. Після 10 - 15 хвилин оцінюються результати. Якщо навколо подряпини утворилася зона набряку і почервоніння, то проба вважається позитивною, а препарат протипоказаний. Якщо шкіра залишається чистою, то препарат можна вводити.

Ще однією умовою застосування антибіотика є повільна швидкість його введення в м`яз. По-перше, таке введення менш болісно, по-друге, поліпшується розподіл препарату і, по-третє, знижується ризик утворення постін`єкційні інфільтратів, в населенні іменуються «шишками». Швидкість введення в вену повинна бути помірною при струминному введенні і дорівнювати приблизно 40 - 60 крапель в хвилину при краплинному введенні.

Застосування цефазоліну пацієнтами з нирковою недостатністю

Як зазначалося раніше, цефазолін в незміненому вигляді виділяється з сечею. Це означає, що сечовий шлях є переважним у виведенні препарату з організму. У зв`язку з цим функціональна цілісність нирок виключно важлива для правильного дозування препарату.

У хворих з супутньою гострою або частіше на хронічну ниркову недостатність виведення цефазоліну здійснюється повільніше. У зв`язку з цим після оцінки видільної функції нирок проводиться коригування дози препарату двома шляхами. Першим шляхом є зниження кількості введеного препарату в один прийом, а другим - збільшення інтервалу між введеннями. Функція нирок оцінюється за допомогою такого лабораторного показника як кліренс креатиніну.

Можливі побічні ефекти

Цефазолін здатний викликати ряд побічних ефектів з боку центральної нервової системи, шлунково-кишкового тракту, сечостатевої системи і системи кровотворення. Також після прийому даного антибіотика в ряді випадків розвивається алергічна реакція або місцеві залишкові явища.

Порушення з боку центральної нервової системи

У рідкісних випадках цефазолін може токсично впливати на структури головного мозку, викликаючи головні болі і рідше судоми. Імовірність таких побічних явищ велика у пацієнтів з епілепсію, психічними захворюваннями та важкими черепно-мозковими травмами в минулому.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Розрізняють такі побічні ефекти цефазоліну з боку шлунково-кишкового тракту:

• біль в надпупочной області;
• біль в області правого підребер`я;
• нудота;
• блювота;
• зниження апетиту;
• діарея та ін. 

Порушення стільця викликані здебільшого пригніченням корисної флори кишечника. Нудота блювота, болю в животі викликані спазмами м`язів гладкої мускулатури внутрішніх органів, іноді виникають при надлишкових дозах препарату.

Порушення з боку сечостатевої системи

Призначення надмірно високих доз цефазоліну може викликати гостру ниркову недостатність.

Порушення з боку системи кровотворення

Експериментально доведено, проте було задокументовано кілька випадків розвитку лейкопенії, агранулоцитозу і гемолітична анемія після прийому цефазоліну. Лейкопенія - зниження кількості білих кров`яних тілець. Агранулоцитоз - зниження, аж до повної відсутності, лейкоцитів з розміром зерна в цитоплазмі (нейтрофіли, еозинофіли і базофіли). Гемолітична анемія - процес руйнування еритроцитів (червоних кров`яних тілець) Під впливом різних патогенних факторів.
В результаті даних ускладнень відбувається зниження активності імунітету і розвивається виражена загальна слабкість.

алергічні реакції

Даний феномен пов`язаний з безконтрольним призначенням антибіотиків і, як наслідок, зі збільшенням алергізації населення.

Найбільш частими проявами алергічної реакції на цефазолін є:

• кропив`янка;
• набряк Квінке;
• анафілактичний шок. 

кропив`янка
Кропив`янка в початкових стадіях проявляється мелкоточечной висипом з переважною локалізацією на тулубі, сідницях, стегнах і ліктьових згинах. Висип рожевого або яскраво-червоного кольору діаметром 1 - 2 мм, злегка виділяється над поверхнею шкіри. При прогресуванні кропив`янки площа висипу може рости, а її елементи об`єднуватися і утворювати пухирі діаметром до декількох десятків сантиметрів.

Набряк Квінке
Набряк Квінке, або ангіоневротичнийнабряк, є специфічним видом алергічної реакції, при якому вражається переважно пухка неоформленная сполучна тканина. Таким чином, містять її частини тіла запалюються і набрякають. Найчастіше набряк поширюється зверху вниз в наступній послідовності - Кільця навколо клітковина, щоки, мочки вух, губи, тканини шиї і тканини грудної клітки. У деяких випадках можна спостерігати набряк статевих губ і мошонки.

Велику небезпеку несе поширення набряку на голосові зв`язки, оскільки це призводить до непрохідності дихальних шляхів і загибелі хворого. Залежно від швидкості розвитку набряку Квінке в розпорядженні хворого може бути від 3 - 5 хвилин до 12 годин, для того щоб звернутися за медичною допомогою.

Анафілактичний шок
Анафілактичний шок відноситься до швидких проявів алергічної реакції. У зв`язку з цим даний вид ускладнень є найбільш небезпечним, особливо з огляду на те, що цефазолін вводиться парентерально (минаючи шлунково-кишковий тракт) І відразу після введення здійснює контакт з кров`ю. Шок характеризується вивільненням в кров великої кількості комплексів антиген-антитіло, що викликають розширення кровоносних судин і різке падіння артеріального тиску. Даний стан небезпечно для багатьох органів і в першу чергу - для головного мозку, оскільки він недоотримує кисень з крові і першим реагує на його недолік. Чим довше мозок недоотримує кисень, тим більше шансів, що пацієнт впаде в коматозний стан і не вийде з нього. Анафілактичний шок може розвинутися досить швидко. Були зареєстровані випадки падіння артеріального тиску в середньому протягом 30 секунд - декількох хвилин з моменту контакту з алергеном. Така висока швидкість розвитку симптомів вимагає екстрених заходів з надання медичної допомоги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Спільне застосування цефазоліну і петльових діуретиків (сечогінних препаратів) Затримує виведення цефазоліну з організму. При призначенні в комбінації з аміноглікозидами відбувається інактивація обох препаратів.

Приблизна вартість медикаменту

Вартість цефазоліну варіює в аптеках різних регіонів Російської Федерації в зв`язку з великою кількістю виробників, різним ступенем очищення препарату, різними націнками аптек і т. Д.