Застосування диакарба при внутрішньочерепному тиску

Диакарб (ацетазоламід) - найбільш вживаний діуретик в клінічній практиці неврологів та лікарів інших спеціальностей. Препарат синтезований майже 70 років тому. Він дозволив позбутися токсичних ртутних сечогінних засобів. Поступово став використовуватися в лікуванні серцевої і легеневої патології, глаукоми, розладів внутрішньочерепного тиску.

У наступні роки створена і успішно застосовується велика група діуретиків спеціально для зниження артеріального тиску, з урахуванням заощадження калію. Велика увага приділяється комбінованим засобам, що включає різні поєднання гіпотензивних і сечогінних препаратів.

Диакарб залишається одним з основних ліків в терапії гідроцефалії, інших патологічних порушень лікворообігу, головного болю, синдрому апное (зупинки дихання) уві сні, такого складного захворювання, як сімейний періодичний параліч (інша назва гіпо-, нормо-і гіперкаліємічна).

Форма випуску та дозування

Таблетки ацетазоламідом випускаються в блістерах в дозуванні 0,25 г. Зазвичай вона відповідає призначеному разовому прийому.

При лікуванні внутрішньочерепної гіпертензії рекомендують в залежності від клініки та тяжкості стану по 1 таблетці на добу або - 1 кожні 8-12 годин. Межа максимальної терапевтичної дози 750 -1000 мг на добу.

Диакарб випускається у вигляді таблеток дозою по 250 мг

Механізм дії

Ацетазоламід відносять до слабких сечогінну. Точка прикладання дії - фермент карбоангидраза. Своїм хімічним складом він блокує дію по всмоктуванню натрію і калію в самих периферичних закінченнях канальців головної функціональної одиниці нирок - нефроне.

В результаті з сечею посилюється виведення електролітів: натрію, калію, солей бікарбонатів, магнію, кальцію, фосфатів при збереженому вмісті хлору. Формується побічна дія - гіпокаліємія та зниження рівня магнію, що негативно може позначатися на ритмі серцевих скорочень.

Недолік вугільної кислоти і солей бікарбонатів призводить до того, що кислотно-лужна реакція в організмі зміщується в бік метаболічного ацидозу (підвищеної кислотності). Саме це властивість важливо в лікуванні дихальних розладів уві сні.

Знижена активність карбоангідрази в тканинах мозку сприяє:

• скорочення вироблення ліквору в шлуночках, що необхідно при хронічній внутрішньочерепної гіпертензії, інших ликвородинамических порушеннях;
• придушення осередків збудження в ядрах, які викликають напади епілепсії.

У неврологічній практиці Диакарб вважається універсальним препаратом, обгрунтовано використовується для лікування дорослих і дітей.

Як знижується внутрішньоочний тиск?

Диакарб знаходить застосування в офтальмологічній практиці для лікування глаукоми. Фермент карбоангидраза міститься в структурі ока (війчастому тілі), яка виробляє рідину для передньої камери. Придушення активності викликає зниження кількості вологи, що призводить до зняття підвищеного внутрішньоочного тиску.

Важливо відсутність звикання до диакарба при тривалому лікуванні. Ефект визначається виміром внутрішньоочного тиску. Початок проявляється через годину, досягає максимального дії через 3-5 годин і триває до 12 годин. Спостереження показали, що початковий тиск можна знизити на 50-60%.

Як розподіляється Ацетазоламід в органах і тканинах організму?

Після прийому двох таблеток всередину і запевняє водою вони добре всмоктуються в кишечнику. До досягнення максимальної концентрації в крові повинно пройти від 1 до трьох годин. Далі вміст препарату падає, але реєструється в плазмі ще добу.

В організмі Диакарб «забирають» з крові еритроцити, тканину мозку, очні яблука, нирки, м`язи. Доведено здатність проникати через плаценту і в грудне молоко.

Накопичення в клітинах цієї речовини не відбувається. Весь Ацетазоламід виводиться нирками в незміненому вигляді. Майже 90% прийнятої дози «йде» з сечею протягом доби.

Види набряку мозку при підвищенні внутрішньочерепного тиску

Вивчення порушень на клітинному рівні при гідроцефалії і підвищеному внутрішньочерепному тиску показало, що кінцевою причиною патології є 3 види набряку тканини мозку:

1. вазогенний - Викликаний збільшеною проникністю внутрішнього ендотеліального шару капілярів, найчастіше виникає при геморагічному або ішемічному інсультах, об`ємних процесах (пухлинах) в головному мозку.
2. цитотоксичний - Залежить від змін активності електролітів (натрію і калію) в складі ферменту аденозінтріфосфатази (АТФ), розвивається при кисневої недостатності клітин мозку, порушеною скоротливості міокарда, менінгітах, енцефалітах.
3. інтерстиціальний - Пов`язаний з затримкою води і іонів натрію в речовині мозку, що оточує шлуночки, стан називається доброякісної внутрішньочерепної гіпертензією (псевдотуморозной).

Максимальний ефект діакарб проявляється при інтерстиціальному вигляді набряку.

Подробиці про доброякісної формі підвищення внутрішньочерепного тиску можна дізнатися з цієї статті.

Застосування диакарба при доброякісної мозкової гіпертензії

Доброякісна форма захворювання при тривалому перебігу і в цілях профілактики рецидивів вимагає використання диакарба тричі на день. Неврологи вважають його препаратом першого вибору.

Клінічні дослідження показали успішне поєднання курсів терапії диакарба і кортикостероїдами. Особлива роль надається препарату у відновленні зору шляхом зняття компресії з оболонок зорового нерва. Це дозволяє врятувати пацієнтів від незворотної сліпоти.

Схеми і особливості лікування диакарба

У терапії набряків іншого походження призначають по 1 таблетці через день-два. Важливо враховувати, що перевищення дози понад 1 г на добу не посилює результат.

При лікуванні глаукоми Диакарб входить до складу комбінованої терапії. Залежно від виду захворювання його застосовують по 1 таблетці раз в 3-4 дня або в щоденній максимальній дозі. Деяким хворим досить двох таблеток в день.

Для дітей розраховують добову дозу по 10-15 мг на кг маси тіла і ділять її на 3-4 прийоми. Призначають у віці старше трьох років. Схема застосування: обрана дозування використовується п`ять днів, потім слід дводенну перерву. Обов`язково одночасне призначення препаратів калію і дієти.

Перед оперативним втручанням з приводу глаукоми ввечері призначають 2 таблетки, вранці повторно до 500 мг.

У терапії епілепсії дорослим призначають Диакарб один раз в день по 1-2 таблетки три дні, на четвертий роблять перерву. При необхідності добова доза збільшується. Для дітей старше трьох років максимальну дозу розраховують по 8-30 мг на кг маси тіла.

При «висотної» хвороби, пов`язаної з запамороченнями і нудотою при підйомі на висоту, дорослій людині рекомендують одноразово за добу перед сходженням максимальну дозу. Якщо необхідно, повторюють.

У лікуванні гідроцефалії Диакарб застосовується спільно з оперативними методами

Чи можлива передозування?

До теперішнього часу прояви передозування не спостерігалося. Теоретично вважаються можливими симптоми порушеного електролітного балансу, зневоднення, метаболічний ацидоз, вогнищеві прояви з боку головного мозку. Спеціального антидоту немає.

Протипоказання препарат?

З огляду на порушення кислотно-лужного та електролітного балансу, лікування диакарба не рекомендується при:

• гіпокаліємії і гіпонатріємії (терапія повинна супроводжуватися лабораторним контролем електролітів в крові);
• метаболічний ацидоз, викликаним різними захворюваннями, в тому числі на цукровий діабет;
• гострою печінковою і нирковою недостатності;
• хронічної печінкової і ниркової недостатності в разі загрози енцефалопатії;
• в першому триместрі вагітності (у другому і третьому тільки за спеціальними показаннями) і в період лактації;
• хвороби Аддісона;
• підвищеної чутливості і алергічних проявах.

Препарат не використовується в терапії дітей до трьох років. Застосування вимагає обережності при набряках у зв`язку з хворобами нирок і печінки.

У гострому періоді після травм черепа з вираженим головним болем Диакарб призначають три дні по 0,25 г до трьох разів на день

Ефект від взаємодії з іншими ліками

Оскільки Ацетазоламід рекомендований для комбінованого лікування різних захворювань, інструкція із застосування вимагає враховувати можливе посилення і зниження його дії, своєчасно проводити корекцію дозування лікарських препаратів.

Дія підсилюють:

• антагоністи фолієвої кислоти;
• цукрознижувальні засоби;
• антикоагулянти внутрішнього застосування;
• серцеві глікозиди при лікуванні недостатності кровообігу виявляють токсичні властивості, викликають аритмії;
• засоби для підвищення артеріального тиску;
• протиепілептичні ліки більш агресивно викликають розм`якшення кісткової тканини;
• Атропін, Амфетамін, Хінідин, Ефедрин різко посилюють побічні небажані властивості;
• діурез збільшується в разі використання аминофиллина;
• -блокатори сильніше знижують артеріальний і внутрішньоочний тиск.

Аспірин і комбіновані препарати, що включають ацетилсаліцилову кислоту, викликають токсичну дію на головний мозок

До зменшення діуретичного ефекту призводять комбінації з хлоридом амонію і діуретиками, що утворюються при розпаді кислоти.

Анестезіології в ході наркозу доводиться враховувати властивість диакарба збільшувати концентрацію в крові міорелаксантів (препарати для розслаблення м`язів).

Які можливі побічні дії?

На захист лікарського засобу слід пояснити, що побічний ефект можливий при порушенні схеми застосування, перевищенні дозування, підвищеній індивідуальній чутливості. За характером реакцій можна судити про переважне ураженні однієї з систем організму.

Порушення нервової системи викликають:

• парестезії і паралічі;
• шум у вухах, знижений слух;
• підвищену втому;
• запаморочення;
• судоми;
• втрату орієнтації в обстановці.

Ефект сонливості слід враховувати особам при керуванні транспортними засобами

Порушення травлення проявляється:

• нудотою і блювотою;
• поносом;
• втратою апетиту і смаку;
• можливий некроз печінки.

У сечовиділення можливі:

• почастішання сечовипускання;
• відкладення солей по ходу сечовивідних шляхів.

Кровотворна система порушує кістковомозковою процес кровотворення, в результаті виявляється:

• агранулоцитоз зі зниженням загальної кількості лейкоцитів;
• тромбоцитопенія;
• апластична анемія;
• панцитопенія;
• можливий геморагічний діатез.

Алергічні реакції: у вигляді шкірного висипу, кропив`янки, набряку обличчя, анафілактичного шоку, еритеми шкіри.

Зір: можлива клініка скороминущої короткозорості.

Неврологи рекомендують дотримуватися обережності в застосуванні препарату на тлі наявної у пацієнта емфіземи легенів і схильності до тромбоемболій (по анамнезу).

Зміна лабораторних показників у процесі лікування диакарба

Лабораторні показники необхідно контролювати при терапії диакарба. Вони допоможуть на ранній стадії виявити негативну дію препарату, скорегувати схему лікування.

По аналізах крові визначається:

• гіперглікемія (підвищений цукор);
• гипокалиемию і гипонатриемию;
• зсув РН крові в бік метаболічного ацидозу.

У сечі знаходять:

• гематурію (еритроцити);
• підвищений висновок глюкози (глюкозурія).

Чи є інші препарати з подібними властивостями?

Препарати на основі ацетазоламідом можуть продаватися в аптечній мережі під іншими торговими марками. Вони є повними аналогами диакарба і нічим не відрізняються в застосуванні. Блокаторами карбоангідрази вважаються:

• Діуремід.
• діамокс,
• Діазомід,
• Ділюран,
• Глаупакс.

Диакарб володіє доведеним лікувальну дію при різних неврологічних і загальних захворюваннях. Застосування вимагає контролю за допомогою лабораторних показників, знання особливостей дії.