Ти тут

Ацикловір. Інструкція по препарату, застосування, ціна, аналоги, форми випуску, відгуки

Зміст статті:




Поширені запитання


визначення медикаменту

ацикловір відноситься до групи препаратів противірусної дії. Ефективність даного медикаменту була неодноразово доведена у великих медичних дослідженнях нарівні з вивченням механізму його дії і визначенням побічних ефектів. Незважаючи на те, що препарат був винайдений більше 20 років тому, він залишається актуальним і дієвим засобом боротьби з вірусами як простого, так і оперізуючого герпесу, вітряної віспи (вітрянки), Епштейна-Барр та цитомегаловірусу.

Широкий діапазон форм випуску даного препарату дозволяє використовувати його як системно, так і місцево. Крім цього, терапевтичне вікно (спектр допустимих лікувальних доз, що не викликають побічних ефектів) Ацикловіру досить великий, щоб без побоювання користуватися ним амбулаторно (в домашніх умовах).

Досить з високим ступенем впевненості можна вважати, що ацикловір не володіє канцерогенним ефектом при системному застосуванні, тобто не викликає появу злоякісних пухлин, що не можна сказати про низку інших противірусних препаратів. Однак вплив зовнішніх форм ацикловіру на шкіру і слизові оболонки не було досконально вивчено.

Тератогенний ефект (вплив на появу аномалій розвитку) Даного препарату теж не спостерігалося при дослідженнях на тварин навіть при використанні надмірно високих його доз. Зниження функції сім`яників і активності сперматозоїдів після застосування ацикловіру у чоловіків не спостерігалося.

Вагітним жінкам даний препарат показаний лише в тих випадках, коли користь від його застосування перевищує потенційну шкоду, яку завдають плоду. Відповідно до проведених досліджень жінки, які брали ацикловір під час вагітності, не продемонстрували збільшення частоти народження дітей з аномаліями розвитку, що говорить про відносну його безпеки.

Однак, незважаючи на всі переваги даного лікарського засобу, у нього є і суттєві недоліки. Одним з них є необхідність частого прийому через низьку біодоступності (кількість препарату, який повністю поширюється по організму по відношенню до кількості препарату поглиненого пацієнтом) І малого періоду напіввиведення (час, протягом якого половина введеної дози препарату виводиться з організму).

Ще одним недоліком є потенційне нефротоксичний (шкідливу нирки) Дію ацикловіру. Проходячи через ниркові канальці, препарат здатний викликати їх запалення і закупорку. Однак це трапляється, лише коли концентрація препарату в первинній сечі досягне високого рівня. Висока концентрація може виникнути в результаті надмірної початкової дози, швидкого надходження активної речовини в організм або при зневодненні. Таким чином, для запобігання гострої ниркової недостатності необхідно приймати препарат тільки згідно з інструкцією і пити багато рідини під час всього періоду лікування.

Останнім, але не меншим недоліком ацикловіру є часте розвиток толерантності до нього. Іншими словами, віруси, на які націлений ефект препарату, виробляють певні механізми захисту від нього (на сьогоднішній день відомі щонайменше три механізму, за допомогою яких вірус простого герпесу захищається від дії ацикловіру). В результаті, при багаторазовому використанні ефективність препарату знижується від разу до разу, що змушує пацієнта і його лікаря вдаватися до препаратів другої і третьої лінії.

Види медикаменту, комерційні назви аналогів, форми випуску

Ацикловір випускається у вигляді наступних лікарських форм:
  • таблетки;
  • ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного крапельного введення;
  • мазь і крем для зовнішнього застосування;
  • очна мазь.
Застосування ацикловіру не припускав будь-яких вікових обмежень. Вибір лікарської форми здійснюється виходячи з тяжкості конкретно взятого випадку. Для амбулаторного лікування можна використовувати таблетовану форму препарату, а також крем для зовнішнього застосування і очну мазь. Використання ліофілізату для приготування перфузійних розчинів накладає деякі запобіжні заходи, тому краще застосовувати дану лікарську форму виключно в лікарні під наглядом медичного персоналу.

Ацикловір зустрічається в аптеках під наступними комерційними назвами:
  • Цікловірал;
  • Цікловір;
  • Цікловакс;
  • Суправіран;
  • Провірсан;
  • Медовір;
  • Лізавір;
  • Зовіракс;
  • Герпесін;
  • Герперакс;
  • Рятівник;
  • Гервіракс;
  • Віролекс;
  • Віворакс;
  • Ациклостад;
  • Ацігерпін і ін. 
Фірми виробники ацикловира


Механізм лікувальної дії ацикловіру

Потрапляючи в шлунково-кишковий тракт, дані ліки лише в невеликій кількості всмоктується в кров (приблизно одна п`ята частина). При збільшенні дози, що надходить всередину, збільшення концентрації препарату в крові не відбувається, як би парадоксально це не звучало. Пояснення полягає в тому, що ацикловір здатний проникати через слизову оболонку початкових відділів травної системи з обмеженою швидкістю. Більш того, зі збільшенням дози відбувається деяке зниження всмоктуваності препарату через перевантаження транспортних систем клітин слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Вживання їжі спільно з прийомом ацикловіру ніяк не змінює швидкості його всмоктування.

Проникнувши в кров, препарат лише частково зв`язується з білками плазми (9 - 33%). З цієї причини основна маса активної речовини вільно циркулює в крові і швидко метаболізується і виводиться з організму. Проте, при своєчасному прийомі чергової дози препарату в крові підтримується постійна його концентрація, що забезпечує його проникнення в усі без винятку тканини організму. Таким чином, ацикловір безперешкодно проникає через гематоенцефалічний і гематоплацентарний бар`єр, виявляється у високих концентраціях в тканинах нирок, печінки, легенів, очей, в секретах слізної, слинних і статевих залоз. У спинномозковій рідині концентрація препарату дорівнює половині його концентрації в плазмі крові. Всмоктування препарату з поверхні шкіри помірне, а з поверхні слизових - яскраво виражене.

Важливо відзначити, що ацикловір володіє селективним дією по відношенню до цільового вірусу і не пошкоджує здорових клітин організму. Потрапляючи в здорову клітину, він не виробляє будь-яких зрушень в обміні її речовин, виводиться в незмінному вигляді і знешкоджується в печінці. Однак, коли препарат потрапляє в інфіковану клітину, в першу чергу він перетворюється з початкової молекули ацикловіру в монофосфат ацикловіру під дією вірусного ферменту, що називається тимідинкіназою. Далі, за допомогою деяких ферментів самої клітини препарат перетворюється в трифосфат ацикловіру - найбільш активну форму даного лікарського речовини. Трифосфат ацикловира впливає на вірус двома шляхами. Перший шлях передбачає взаємодію з ДНК-полімеразою вірусу (фермент, який здійснює створення копій вірусу) І уповільнення темпів її роботи. Це призводить до ізоляції вірусу і неможливості його поширення по нервових волокнах. Другий шлях передбачає вбудовування ацикловіру в ланцюжок ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти - носій генетичної інформації) Вірусу замість пуринових підстав (структурних одиниць, з яких побудована ДНК). При цьому геном вірусу стає нестабільним і розпадається.

Знешкодження даного препарату відбувається в печінці за допомогою двох ферментів - алкогольдегідрогенази і альдегіддегідрогенази. Дані ферменти, як легко здогадатися з назви, інактивують алкоголь, спожитий ззовні. Відповідно, вживання алкоголю паралельно з лікуванням ацикловиром загрожує уповільненням знешкодження алкоголю і надлишковим накопиченням самого лікарського речовини. Це, в свою чергу, призводить до сильного сп`яніння навіть від невеликої дози алкоголю і яскраво вираженого похмільного синдрому, а також до передозування препаратом, результатом якої часто є гостра ниркова недостатність.

Виведення препарату здійснюється переважно нирками. При цьому основна його частина виводиться у вигляді неактивних метаболітів і лише мала частина (не більше 14% при прийомі всередину) - В активному вигляді. При внутрішньовенному введенні частка активної речовини в сечі може досягати 79%. При низькій швидкості клубочкової фільтрації і канальцевої секреції, що має місце при зневодненні і в нічний час доби, ацикловір і його метаболіти мають тенденцію осідати в ниркових канальцях і викликати гостру ниркову недостатність. Той же побічний ефект може розвинутися при швидкому внутрішньовенному введенні препарату, коли менш, ніж за одну годину вливається одна разова його доза.

За яких патологіях призначається?

Ацикловір володіє найбільш вираженим спрямованим дією по відношенню до вірусу простого герпесу першого і другого типу. Крім цього даний препарат використовується для боротьби з оперізувальний лишай, цитомегаловірусом, вірусом вітряної віспи, а також вірусом Епштейна-Барр, проте його терапевтичний ефект в даних випадках виражений дещо слабше.
застосування ацикловіру

Як застосовувати медикамент?

Ацикловір випускається на фармацевтичний ринок у вигляді чотирьох лікарських форм:
  • таблетки;
  • порошок для приготування розчину для внутрішньовенного крапельного вливання;
  • крем / мазь для зовнішнього застосування;
  • очна мазь.
Кожна з даних форм випускається в різних дозуваннях, а також має деякі особливості застосування.

таблетки

Таблетки випускаються в стандартних дозах в 200, 400 і 800 мг. Прийом ацикловіру повинен здійснюватися 5 разів на добу лише в денний час, коли препарат не осідає в нирках і не викликає побічних ефектів з боку сечостатевої системи. Прийом їжі ніяк не впливає на всмоктуваність ацикловіру в шлунково-кишковому тракті, тому при складанні розкладу добового прийому даного лікарського засобу не слід орієнтуватися на денні трапези.

Системне застосування цих ліків передбачає деякі заходи. По-перше, необхідно вживати збільшений обсяг рідини під час всього періоду лікування. Це знижує концентрацію препарату в сечі і запобігає розвитку порушень з боку нирок. По-друге, важливо дотримуватися правила - вживати останню дозу препарату мінімум за 2 - 3 години перед відходом до сну. Таким чином, в нічний час, коли рухова активність людини мінімальна, концентрація препарату в сечі знижується. Це призводить до зменшення ймовірності осідання ацикловіру в ниркових канальцях і запобігання гострої ниркової недостатності. По-третє, не рекомендується вживання алкоголю на час лікування ацикловіром. Дані речовини знешкоджуються в печінці однієї ферментної системою. При спільному вживанні знижується швидкість знешкодження кожного з них, що призводить до двох ефектів - сильному алкогольному сп`яніння після вживання малих доз алкоголю з сильним похмільним синдромом і передозуванні ацикловиром. Останній ефект аналогічно попередньому небезпечний розвитком гострої ниркової недостатності.

При вірусі простого герпесу 1 і 2 типу ацикловір призначається дорослим і дітям старше 2 років по 200 мг 5 разів на добу. Дітям до 2 років показано по 100 мг 5 разів на добу. При вірусі герпесу Зостер (оперізуючий лишай) Дорослі і діти старше 2 років приймають по 800 мг препарату 5 разів на добу. Діти до 2 років - по 400 мг 5 разів на добу. При вірусі вітряної віспи дозування ті ж, що і при оперізуючий лишай, проте дане лікування рекомендується виключно дорослим, оскільки діти значно легше переносять цю інфекцію. Лікування ацикловіром цитомегаловірусу і вірусу Епштейна-Барр вариабельно і залежить від безлічі факторів, тому дози встановлює лікар індивідуально в кожному випадку.

Порошок для приготування розчину для внутрішньовенного крапельно вливання

Даний препарат випускається у вигляді ліофілізату, фасованого по 250 мг, 500 мг і 1 г у флаконах об`ємом по 15 мл і 20 мл. Готується розчин для внутрішньовенного введення в такий спосіб. Спочатку у флакон з препаратом додається необхідна за інструкцією кількість фізіологічного розчину. Отриману суспензію збовтують до утворення прозорого концентрованого розчину. Потім отриманий розчин додають у великій флакон для крапельниці (Проте 250 мл) Після чого він знову розмішується до отримання фінального розчину.

Перед першим внутрішньовенним введенням в обов`язковому порядку необхідно провести шкірний скаріфікаціонних тест для виключення у пацієнта алергії на ацикловір. Для цього на долонну поверхню передпліччя скарифікатором або вістрям голки робиться неглибока подряпина, на яку наноситься крапля тестованого речовини (в даному випадку розчину ацикловира). Проба вважається позитивною, якщо через 5 - 10 хвилин після нанесення речовини навколо подряпини виникає яскраво виражена область запалення. В такому випадку вводити препарат внутрішньовенно строго протипоказано. Якщо ж запалення не спостерігається, то сміливо можна приступати до введення препарату.

Важливою особливістю парентерального введення ацикловіру є те, що концентрація його в організмі не повинна підвищуватися різко. Згідно з численними дослідженнями це призводить до гострої ниркової недостатності. Для того щоб уникнути цього ускладнення, необхідно, щоб разова доза препарату вводилася не менше однієї години, а краще навіть більше однієї години.

Дози ацикловіру для внутрішньовенного введення приблизно однакові для всіх захворювань сімейства герпесових. Для дорослих і дітей вона розраховується виходячи з маси тіла хворого. В середньому препарат призначається по 5 мг / кг 3 рази на добу. при герпетическом енцефаліт доза подвоюється до 10 мг / кг 3 рази на добу. Таким чином, максимальна добова доза дорівнює 30 мг / кг. Крім цього можливо дозувати препарат виходячи з площі поверхні шкіри хворого. Така методика частіше використовується при лікуванні пацієнтів дитячого віку. Відповідно до неї ацикловір потрібно призначати в максимальній дозі 1,5 г на 1 м2 поверхні шкіри на добу, розділені на 3 прийоми. Тривалість курсу лікування залежить від тяжкості захворювання і переносимості лікування пацієнтом через можливі побічних реакцій.

Крем / мазь для зовнішнього застосування

Ацикловір у вигляді крему або мазі випускається в алюмінієвих тубах об`ємом 2, 5 і 10 г, в яких вміст ацикловира дорівнює 5%. Препарат наноситься накожно, практично не втираючи в уражену ділянку, 5 разів на добу. Лікування необхідно розпочати при появі перших ознак захворювання (місцевий свербіж, слабка хворобливість, перші булли та ін.) Тривалість застосування препарату в середньому від 5 до 10 днів. Ацикловір сприяє зниженню темпів зростання площі ураженої шкіри, а також більш швидкому утворенню кірки і загоєнню дефекту. Припинити використання даного лікарського засобу рекомендується через 2 - 3 дні з моменту зникнення вогнища запалення.

У разі якщо в місці нанесення мазі або крему виникає свербіж, почервоніння, набряк або інші прояви алергічної реакції, то препарат слід негайно змити з поверхні шкіри і не використовувати його в подальшому. Крім цього слід звернутися до лікаря для заміни ацикловіру на інший препарат, який не викликає алергії.

Під час лікування ацикловіром не рекомендується самостійно видаляти скоринки, які утворюються на поверхні бульбашок. Це уповільнює процес лікування і сприяє зараженню контактують з хворим людей. Також важливо не наносити крем або мазь для зовнішнього застосування на слизові оболонки. Це підвищує ймовірність розвитку місцевого запального процесу.

Важливо враховувати, що ацикловір не запобігає передачу вірусів при статевому акті, тому, для того щоб убезпечити обох партнерів, рекомендується використовувати презервативи. Однак і з ними пов`язана одна особливість. Вазелін, що входить до складу мазі, вступає у взаємодію з латексом, з якого складається презерватив, і послаблює його механічні властивості. Іншими словами, при використанні мазей ацикловира збільшується ризик розриву презерватива.

очна мазь

Очна мазь проводиться в концентрації 3% або 30 мг / г і зустрічається в алюмінієвих тубах об`ємом 4,5 і 5 м Мазь закладається за нижню повіку у вигляді смужки довжиною 0,5 - 1 см. Далі, очей закривають на кілька хвилин, для того щоб препарат поширився по рогівці і вбрався в навколишні тканини. Мазь застосовується 5 разів на добу. Тривалість курсу лікування від 5 до 10 днів. При наявності ознак алергічного кон`юнктивіту використання мазі слід припинити і звернутися до лікаря для заміни препарату.

Можливі побічні ефекти

Ацикловір викликає найбільш виражені побічні ефекти при системному застосуванні. При використанні шкірної мазі, креми або очної мазі побічні реакції носять лише місцевий запально-алергічний характер.

Системне застосування ацикловіру можуть бути причиною виникнення порушень з боку:
  • травного тракту;
  • нервової системи;
  • системи кровотворення;
  • серцево-судинної системи;
  • сечостатевої системи та ін.
Порушення з боку травного тракту:
  • біль в животі;
  • нудота;
  • блювота;
  • рідкий стілець і ін.
Порушення з боку нервової системи:
  • головний біль;
  • слабкість;
  • запаморочення;
  • збудження;
  • сплутаність свідомості;
  • галюцинації;
  • марення і ін.
Порушення з боку системи кровотворення:
  • гемолітична анемія (зниження кількості червоних кров`яних тілець і / або гемоглобіну внаслідок їх руйнування);
  • ДВС-синдром (синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові);
  • лейкопенія / лейкоцитоз (зниження / збільшення числа білих кров`яних тілець) та ін.
Порушення з боку серцево-судинної системи:
  • сильне серцебиття;
  • тахікардія (збільшення частоти серцевих скорочень);
  • функціональні шуми в серці;
  • загрудинний біль;
  • порушення серцевого ритму і ін.
Порушення з боку сечостатевої системи:
  • гостра ниркова недостатність при швидкому внутрішньовенному введенні;
  • підвищення сечовини і креатиніну в сироватці крові.
За непроведення скаріфікаціонних алергічного тесту на перфузійний розчин ацикловіру у хворого з підвищеним алергічним фоном висока ймовірність розвитку анафілактичного шоку.

Приблизна вартість медикаменту

Вартість ацикловира серйозно різниться в залежності від таких факторів як форма випуску, доза, фірма-виробник і т. Д. До того ж існують ще транспортні витрати, реєстраційні такси та націнки різних аптечних мереж, які можуть суттєво змінити ціну препарату.
Середня вартість ацикловіру в різних регіонах Російської Федерації

Відгуки





 

Чи можна застосовувати ацикловір дітям?

Ацикловір допускається до застосування дітьми різного віку.

Незважаючи на те, що існують певні відмінності між фізіологією дитини і дорослої людини, виробники препарату не обмежують його застосування хворими у віці до 18 років.

Ацикловір у вигляді мазі або крему для зовнішнього застосування призначається дітям так само, як і дорослим - 5 разів на добу, наносячи на вогнища висипань на шкірі. Відмінностей в застосуванні очної мазі також не існує. Смужка мазі довжиною в 0,5 - 1 см поміщається в простір між оком і нижнім століттям. Потім очей закривається на кілька хвилин, для того щоб ліки поширилося по поверхні рогівки і вбралося. Такі процедури проводять 5 разів на добу. Тривалість лікування від 5 до 10 днів. Під час лікування очної маззю рекомендується утриматися від використання контактних лінз щоб уникнути реактивного запалення і псування самих лінз.

Таблетки ацикловира призначаються дітям старше 2 років в тому ж дозуванні, що і дорослим пацієнтам. Дітям молодше 2 років ацикловір показаний в половинній дозі з тією ж кратністю прийому. Таким чином, при герпесі 1 і 2 типу дітям старше 2 років показано по 200 мг 5 разів на добу, а дітям молодше 2 років - по 100 мг 5 разів на добу. При оперізуючий лишай дітям старше 2 років призначається по 800 мг 5 разів на добу, а дітям молодше 2 років - по 400 мг 5 разів на добу. Такий же принцип діє з цитомегаловірусом, вірусом вітряної віспи і вірусом Епштейна-Барр.

При використанні ацикловіру у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного введення проводиться розрахунок дози виходячи з маси тіла хворого або з площі поверхні шкіри як у дорослих, так і у дітей різного віку. Таким чином, оптимальною дозою для краплинного введення ацикловіру є 5 - 10 мг / кг кожні 8 годин. Максимальною добовою дозою є 30 мг / кг або 1,5 г / м2, розділені на 3 прийоми. Введення препарату повинно проводитися повільно (не менше 1 години) Під наглядом медичного персоналу і під контролем кліренсу ендогенного креатиніну (лабораторний показник, що оцінює функцію нирок).

Чи можна застосовувати ацикловір вагітним і годуючим груддю жінкам?

Ацикловір не протипоказаний при вагітності і годуванні грудьми, проте його застосування рекомендується лише в тому випадку, коли очікувана користь перевищує потенційну шкоду матері і зростаючому плоду.

Даний препарат має виражену цілеспрямованістю дії. Іншими словами, він впливає виключно на клітини, в яких присутня ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти - велика молекула, в якій закодовано геном) Вірусу. Здорові клітини організму абсолютно не ушкоджуються ацикловиром. Таким чином, дане противірусний засіб не викликає аномалій розвитку або відставання в розумовому і фізичному розвитку у новонароджених дітей. Цей факт був підтверджений при дослідженні тератогенного (що викликає аномалії розвитку) Ефекту ацикловіру на щурів, які брали високі дози препарату тривалий час. В результаті дослідження з`ясувалося, що навіть після позамежних доз потомство народжувалося без тілесних дефектів.

На людях подібні експерименти не проводилися, оскільки вони є негуманними. Однак дослідження, що базуються на спостереженні, показують, що відсоток народження дітей з аномаліями розвитку у жінок, які приймали ацикловір у перший триместр вагітності, не відрізняється від тих, які даний препарат не брали. Зважаючи на вищесказане можна зробити висновок, що даний препарат безпечний для вагітних, однак існують деякі уточнення.

Першим уточненням є той факт, що в описаному дослідженні брало участь недостатня кількість жінок, що ставить під сумнів правильність первинних висновків. По-друге, крім усього іншого, ацикловір має низку побічних ефектів, які проявляються не тільки у вагітних, а й у пересічних хворих. Таким чином, він може викликати порушення з боку шлунково-кишкового тракту, нервової системи, сечостатевої системи і т. Д., Які можуть істотно вплинути на перебіг вагітності.

Однак якщо все ж виникає необхідність вдатися до використання даного медикаменту, то бажано використовувати лише місцеві форми, тобто мазі і креми. Вони не створюють високих концентрацій активної речовини в крові, тому менш небезпечні з точки зору побічних ефектів. Використання таблеток і тим більше розчинів для внутрішньовенного крапельного вливання слід уникати.

Проте, у виняткових випадках, коли виникають життєві показання до використання ацикловіру, перевага надається системним формам препарату, однак під строгим контролем медичного персоналу.

Чи можна мазати ацикловиром в роті?

Ацикловіром не можна мазати в роті, оскільки це може викликати місцеву запальну реакцію слизової оболонки або більш важкі ускладнення.

Кожна форма лікарського речовини призначена виключно для строго визначених шляхів введення. Іншими словами, таблетки, які призначаються всередину, повинні проковтуватися і лише в шлунку починати діяти. Порошок для приготування розчинів для внутрішньовенного крапельного введення можна вводити лише парентерально, оскільки при прийомі всередину вони, в кращому випадку, не зроблять ніякого ефекту. Аналогічно цьому очна мазь і креми для зовнішнього шкірного нанесення повинні використовуватися виключно за призначенням.

Такі обмеження визначаються властивостями діючої речовини. Зокрема, ацикловір є досить сильним подразником для слизової оболонки ротової порожнини і в більшості випадків викликає місцеве запалення в місці контакту. До того ж крім активної речовини в кремі або мазі міститься безліч баластних речовин, які не призначені до проковтування. Вони, швидше за все, викличуть такі порушення з боку шлунково-кишкового тракту як нудоту, блювоту, біль в надчеревній ділянці, діарею та ін.

Набагато гірша може бути результат використання мазі або крему ацикловіру в ротовій порожнині у хворого, який знає, що має алергію до даної речовини. Такі випадки, на жаль, не є рідкістю. Швидкість і тяжкість розгортання алергічної реакції часто залежить від шляху потрапляння алергену в організм. Таким чином, шкірний контакт з алергеном частіше викликає кропив`янку або алергічний дерматит. Таблетки і кошти для внутрішньовенного введення більш ймовірно викличуть шок у пацієнта з алергією на вводиться речовина. Якщо кропив`янка проходить після використання декількох таблеток супрастину, то анафілактичний шок вимагає термінових заходів з порятунку життя пацієнта, які можуть бути надані, лише медичним персоналом, які мають в розпорядженні необхідні лікарські засоби.

З огляду на те, що швидкість всмоктування речовин з ротової порожнини прирівнюється до внутрішньом`язової ін`єкції, досить з серйозними підставами слід побоюватися розвитку важких алергічних ускладнень у хворих з підвищеним алергічним фоном. До числа таких ускладнень відносять ангіоневротичнийнабряк (набряк Квінке) І анафілактичний шок. Перше проявляється прогресуючим набряком м`яких тканин обличчя з поширенням на шию і верхню частину грудної клітки. Найбільшу небезпеку становить перехід набряку на голосову щілину, що приводить до її змикання. Другим ускладненням є анафілактичний шок, який проявляється різким падінням артеріального тиску і втратою свідомості.

Чи можна поєднувати ацикловір з алкоголем?

Вживання алкогольних напоїв під час лікування ацикловіром строго засуджується виробниками ліків і лікарями. Однак слід зробити поправку, що мова йде лише про застосування даного препарату системно, тобто у вигляді таблеток і крапельниць. Шкірні креми та мазі, а також очні мазі не створюють високих концентрацій активної речовини в крові, тому на них ця заборона не поширюється.

Причина несумісності криється в тому, що як ацикловір, так і етиловий спирт знешкоджуються в печінці за допомогою єдиної ферментної системи. В результаті кожне з речовин уповільнює знешкодження конкурента, приводячи до його накопичення в організмі.

Уповільнене виведення етилового спирту призводить до того, що резистентність хворого до алкогольних напоїв в значній мірі знижується. Іншими словами, при вживанні навіть невеликої дози алкоголю людина швидко п`яніє і повільно тверезіння. Наслідком є посилення токсичного впливу алкоголю і його метаболітів (токсичніших, ніж сам етиловий спирт) На центральну нервову систему і внутрішні органи. Додатково до всього вищесказаного на наступний ранок хворий відчуватиме найсильніший похмільний синдром.

Уповільнене виведення ацикловіру з організму призводить до його накопичення і, в кінцевому підсумку, до передозування з усіма наслідками, що випливають побічними ефектами. Найбільш важким з них є гостра ниркова недостатність, що вимагає призначення пацієнту екстракорпоральних методів виведення креатиніну, сечовини та інших продуктів розпаду білка. При відсутності даних коштів (простий або перитонеальний діаліз) Хворий ризикує увійти в уремічну кому. Навіть при наданні допомоги на цьому етапі існує велика ймовірність серйозних ушкоджень головного мозку. У відсутності допомоги і надалі пацієнт помирає менше ніж за 1 тиждень.

Який з аналогів ацикловіру ефективніше?

На сьогоднішній день абсолютна більшість аналогів ацикловіру є препаратами однаково високого рівня якості. Проте, в окремих випадках можна придбати, відверто кажучи, підробку, хоча останнім часом таких випадків стає все менше.

Лікарські препарати підрозділяються на 2 групи - оригінали і дженерики. Оригінальними препаратами називаються ті, які були випущені вперше одній з фармацевтичних компаній, які витратили на його розробку певні ресурси. Такі компанії оформляють патент на винахід, згідно з яким інші конкуруючі фірми не мають права випускати такий же препарат в середньому 5 - 10 років. Після цього часу компанія-винахідник повинна розголосити формулу препарату і методи його виготовлення, щоб інші компанії могли випускати його на ринок за нижчою целее, що зробило б препарат більш доступним для мас. Така копія препарату називається дженериків.

Однак на практиці відбувається інакше. Компанія-винахідник оголошує формулу і основні моменти процесу отримання препарату, зберігаючи в таємниці багато секретів, для того щоб зберегти лідерство на ринку ще деякий час. Конкуруючим компаніям потрібно в середньому ще від 5 до 10 років, щоб довести якість свого препарату до рівня оригіналу.

В результаті виходить наступна картина. Перші 5 - 10 років оригінальний препарат є унікальним у своєму роді. У наступні 5 - 10 років з`являються його численні аналоги, які насправді поступаються йому за якістю. Разом, від 10 до 20 років з моменту винаходу препарату оригінали перевершують як дженерики. Далі, аналоги зрівнюються з оригіналом, що, безумовно, вигідно для пацієнта, котре купує якісний продукт за нижчою ціною.

Ацикловір був винайдений більше 25 років тому. Виходячи з вищесказаного, можна легко зробити висновок, що всі поважають себе фармацевтичні концерни вже, як мінімум, 5 років випускають препарат, який не поступається за якістю оригіналу. Таким чином, можна зробити висновок, що всі дженерики ацикловира однаково хороші для лікування.

Проте, залишається, нехай невеликий, але шанс того, що якась неохайна компанія випускає підроблений продукт. Для того щоб зменшити ймовірність його придбання, рекомендується купувати ліки у великих аптеках. Такі аптеки часто працюють з перевіреними постачальниками, що гарантують якісний продукт.

Чи допоможе ацикловір при герпесі?

Ацикловір з високою часткою ймовірності допоможе при вірусі простого герпесу. Однак існують і ацикловір-резистентні штами вірусу, які потребують лікування іншими препаратами.

Механізм дії ацикловіру обумовлює придушення активності і знищення вірусу простого герпесу, виправдовуючи, тим самим, свою ефективність. Відповідно до клінічних рекомендацій ацикловір і подібні до нього препарати призначаються, в першу чергу, при лікуванні герпетичних вірусних інфекцій, незалежно від ступеня тяжкості вірусного процесу. Найбільш успішні терапевтичні результати відзначаються при ранньому призначенні даного лікарського засобу.

Терапевтичними ефектами даного препарату є:
  • істотне зменшення тривалості гострого періоду захворювання (період появи нових висипань);
  • раннє формування кірочок на поверхні висипань;
  • придушення поширення герпетичних висипань;
  • зниження інтенсивності болю і синдрому загальної інтоксикації;
  • зниження частоти рецидивів;
  • зменшення частоти і тяжкості ускладнень і ін.
Ефективність лікування вірусу герпесу в гострому періоді захворювання підвищується при одночасному використанні двох медикаментозних форм препарату - пероральної (таблетки) І місцевої (мазі і креми). Це забезпечує пригнічення вірусної активності як в крові пацієнта, так і безпосередньо в області поразки. Таке поєднання допустимо для легких і середньо форм інфекції.

Для лікування важких поширених форм герпесу з одночасним ураженням очей, шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів ацикловір призначається у вигляді внутрішньовенних крапельних інфузій. Паралельно з цим застосовуються і місцеві форми.

Ацикловір чинить позитивний противогерпетический ефект незалежно від наявності і ступеня придушення імунітету. З цієї причини його успішно використовують для профілактики герпесвірусних інфекцій у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом різної етіології.

Лікування вірусу простого герпесу 1 і 2 типу за допомогою ацикловіру здійснюється по-різному в залежності від тяжкості перебігу хвороби. Виходячи з цього, використовують різні медикаментозні форми препарату.
Лікування простого герпесу ацикловіром

Чи потрібен рецепт для покупки ацикловира?

На сьогоднішній день всі форми випуску ацикловіру можна придбати практично в будь-якій аптеці. Однак, згідно з вимогами і стандартами міністерства охорони здоров`я, без рецепта лікаря можливе придбання тільки мазей, що містять ацикловір, як діюча речовина. Для покупки таблеток і розчинів даного лікарського засобу необхідний рецепт лікаря. Це пов`язано з тим, що ацикловір в неправильно обраних дозах може викликати серйозні побічні ефекти.

Найбільш поширеними з них є місцева алергічна реакція, гарячка, біль у місці нанесення мазі, печіння, свербіж та ін.

Впливаючи на шлунково-кишкового тракту (шлунково-кишковий тракт) даний препарат може викликати:
  • нудоту;
  • блювоту;
  • діарею;
  • болю в животі та ін.
Крім цього ацикловір здатний негативно вплинути на систему кровотворення.

Найбільш частими побічними ефектами, що надаються даним препаратом на формені елементи крові, є:
  • гемолітична анемія (зниження концентрації гемоглобіну і / або еритроцитів в периферичної крові через їх передчасного руйнування);
  • лейкоцитоз / лейкопенія (збільшення або зниження числа лейкоцитів в периферичної крові);
  • тромбоцитоз /тромбоцитопенія (збільшення або зниження числа тромбоцитів в периферичної крові);
  • ДВС-синдром (синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові через різке зниження кількості тромбоцитів і факторів згортання) та ін.
При прийомі таблетованій форми в ниркових канальцях осідають кристалічні форми препарату. Для того щоб цього не відбувалося, на протязі всього курсу лікування необхідно запивати таблетки великою кількістю рідини. Також рекомендується приймати останню дозу препарату не менш ніж за 2 - 3 години перед сном, для того щоб знизити концентрацію препарату в нічний час і також запобігти осадження препарату в нирках. При внутрішньовенному краплинному введенні необхідно, щоб швидкість проникнення препарату в кров була такою, щоб одна разова доза (в середньому 250 - 500 мг) Вводилася протягом не менше однієї години.

При недотриманні даних умов можуть виникнути такі побічні явища з боку сечовидільної системи:
  • гематурія (наявність крові в сечі);
  • гостра ниркова недостатність при швидкому внутрішньовенному введенні (різке зниження видільної функції нирок, що супроводжується накопиченням сечовини і залишкового азоту в крові).
З обережністю слід призначати ацикловір пацієнтам з психічними розладами, так як його використання може привести до посилювання психічного стану.
З боку нервової системи можлива поява:
  • запаморочення;
  • галюцинацій;
  • сплутаність свідомості;
  • судом;
  • марення і ін.
При годуванні груддю ацикловір надходить в грудне молоко приблизно в тій же концентрації, що й у крові у матері (0,6-1,4). Це змушує призначати даний препарат матерям з великою обережністю, тільки в одиничних випадках і за суворими показаннями.

Для чого використовується ацикловір?

Ацикловір є досить ефективним противірусним засобом, найбільш активним по відношенню до багатьох вірусів, в основі яких знаходиться молекула ДНК (дезоксирибонуклеїнової кислоти - велика молекула, що несе інформацію про геном вірусу).

Проте, основною сферою застосування даного препарату є боротьба з вірусами сімейства герпесу. В даному сімействі значаться 8 типів вірусів, причому ступінь противірусної дії ацикловіру на них різна. Найбільш виражена дія проявляється по відношенню до вірусу простого герпесу 1 (лицьового) і 2 (генітального) Типу. Потім слід герпес Зостер (оперізуючий лишай), Вірус вітряної віспи (вітрянка), Вірус Епштейна-Барр і цитомегаловірус. У разі останніх двох представників даного сімейства противірусний ефект найменшим.

Дія препарату спрямована виключно на клітини, уражені вірусом. Відмінною їх рисою є наявність спеціального ферменту - вірусної тимідинкінази. Даний фермент запускає ланцюг біохімічних реакцій, за допомогою яких ацикловір перетворюється з неактивної форми в активну - трифосфат ацикловіру. Дана речовина в значній мірі уповільнює реплікацію (розмноження) Вірусу, вбудовується в його структуру і призводить до його нестабільності і розпаду.

Проте, навіть при використанні ацикловіру проти вірусу простого герпесу, для якого він є препаратом першої лінії, виникають невдачі лікування. Це пов`язано з тим, що в популяції циркулює досить вагомий відсоток штамів вірусу зі стійкістю до даного препарату. Такий вірус називається ацикловір-резистентним і вимагає призначення більш специфічних і вузько препаратів, тобто препаратів другої і третьої лінії лікування.

Що краще, мазь або таблетки ацикловіру?

При відповіді на це питання слід зазначити, що він сам по собі не зовсім коректний, оскільки мазь і таблетки є лікарськими формами одного і того ж речовини. Це означає, що їх вибір грунтується, скоріше, на вираженості і проявах конкретного захворювання, ніж на суб`єктивних перевагах пацієнта.

Мазі і креми на основі ацикловіру мають місцеву дію. Причому з огляду на той факт, що вони прекрасно вбираються в шкіру і слизові, застосування їх при точкових проявах хвороби вважається найбільш виправданим. Таблетки надають системну дію і показані при більш важких формах хвороби з ураженням внутрішніх органів і важливих нервових структур (головний і спинний мозок).

Зі сказаного вище може скластися враження, що ацикловір в таблетованій формі проявляє більш виражений ефект, ніж в місцевій. Однак насправді ефект однаково сильний в обох випадках, а ось область дії різна.

До того ж не варто забувати і про побічні ефекти препарату, вираженість яких в рази зростає при використанні таблеток в порівнянні з мазями та кремами для зовнішнього застосування. Іншими словами, якщо лікувати, наприклад, вперше виникли невеликі висипання навколо губ таблетками ацикловіру протягом 5 - 10 днів в середній дозі для дорослої людини - 1 г в день, то вираженість побічних ефектів може переважити ефект від лікування.
Області застосування зовнішніх і системних лікарських форм ацикловіру

Найчастіше при важкої вірусної інфекції з залученням як внутрішніх органів, так і шкіри вдаються до паралельного застосування місцевих і системних лікарських форм ацикловіру. Таке лікування визнано більш ефективним, однак перед його початком слід в обов`язковому порядку проконсультуватися з лікарем-інфекціоністом або дерматологом.
Поділися в соц мережах:

Схожі повідомлення