Дилтіазем. Інструкція по препарату, показання до застосування, ціна, аналоги, форми випуску

Зміст статті:

Механізм лікувальної дії медикаменту

Дилтіазем відносять до групи медикаментів, які здатні блокувати кальцієві канали L-типу. Дані специфічні канали в досить великій кількості розташовані в серце і в кровоносних судинах (артерії і артеріоли). Іони кальцію беруть участь у формуванні потенціалу дії на рівні провідної системи серця (особливий комплекс клітин, який регулює скорочувальну функцію серця). У підсумку це призводить до зниження частоти серцевих скорочень, але практично не впливає на силу скорочень серцевого м`яза (насосна функція). Також дилтиазем знижує кисневу і енергетичну потребу міокарда (серцевий м`яз).

На рівні судин серця (коронарні артерії) І в артеріях великого, середнього і дрібного калібру блокування кальцієвих каналів призводить до рефлекторному їх розширенню (дилатація). Дилтіазем усуває спазм коронарних судин (скорочення гладкої мускулатури судин серця, яке супроводжується больовими відчуттями) Та інших артерій, а також знижує загальний периферичний тиск в судинах (антигіпертензивнудію). Поряд з перерахованими вище ефектами дилтиазем в деякій мірі покращує нирковий і мозковий кровотік.

Дилтіазем добре і практично повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (на 70 - 90%). При пероральному застосуванні (в таблетованій формі) Препарат засвоюється на 40%, в той час як при внутрішньовенному введенні - на 100%. Таблетки починають діяти через 40 - 60 хвилин після прийому, а капсули пролонгованої дії - через кілька годин (в середньому, 2 - 3 години). Тривалість дії звичайних таблеток становить 5 - 8 годин, а таблеток пролонгованої дії - 12 - 24 години. Дилтіазем метаболізується в печінці, а виводиться з калом (60%) І сечею (40%). Також даний медикамент може проникати в грудне молоко.

Показання до застосування

Дилтіазем призначають в якості терапії, а також для профілактики різноманітних порушень серцевого ритму. Також його можна призначити і при стенокардії (біль в грудній клітці на тлі спазму судин серця).

Як застосовувати медикамент?

Дилтіазем призначають в пігулці формі або у вигляді капсул короткого і тривалого (пролонгованої) Дії. Капсули і таблетки короткого дії потрібно приймати приблизно за 5 або 10 хвилин до прийому їжі. У початковій фазі лікування добова доза становить 180 міліграм. Таблетки і капсули приймають два рази по 90 мг або три рази по 60 мг у день. Іноді лікар може призначити дозування 300 - 360 міліграм в день (залежить від виду захворювання).

Капсули і таблетки пролонгованої дії необхідно приймати цілими і запивати їх невеликою кількістю води. У день слід приймати дозу не більше 180 - 360 міліграм. Дилтіазем приймають в рівних дозах двічі на добу. Якщо дилтиазем призначається в якості тривалої терапії, то добова (разова) Дозування становить 180 міліграм (необхідно приймати вранці один раз в день). Таблетки і капсули пролонгованої дії протипоказані аж до 18 років (можливі серйозні побічні ефекти).

Як невідкладна допомога дилтиазем можуть призначати внутрішньовенно (з постійним контролем артеріального тиску і пульсу). Дозування в кожному випадку підбирається індивідуально. Для купірування суправентрикулярної тахікардії вводять по 0,15 - 0,25 мг / кг протягом 2 хвилин. У разі відсутності потрібного ефекту дилтиазем вводять повторно через 15 хвилин в дозуванні 0,35 мг / кг.

Можливі побічні ефекти

Так як препарат впливає на серцево-судинну систему, то нерідко це призводить до деяких порушень у функціонуванні серця і судин. Крім цього при тривалому прийомі дилтіазему, а також при недотриманні дозуванні можуть виникати і інші побічні ефекти з боку різних тканин і органів.

Виділяють наступні побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому дилтіазему:

• порушення з боку серцево-судинної системи;
• порушення з боку травної системи;
• медикаментозна алергія;
• порушення з боку нервової системи;
• порушення з боку системи кровотворення. 

Порушення з боку серцево-судинної системи

Дилтіазем в деяких випадках здатний порушувати провідність і скоротність серця, що безпосередньо впливає на кровообіг всього організму.

Під час прийому дилтіазему можуть спостерігатися такі порушення:

• гіпотонія;
• колапс;
• брадикардія;
• серцебиття;
• непритомний стан. 

гіпотонія є таким станом, при якому кров`яний тиск в артеріях знижується (нижче значення 90/60 мм рт. ст.). Надмірне розширення просвіту артерій призводить до того, що тиск в них різко падає. Внаслідок цього кров надходить до органів і тканини в кількості, недостатній для забезпечення їх нормального функціонування. Гіпоксія, або кисневе голодування, призводить до різних порушень в мозку, серці та інших органах. Суб`єктивно гіпотонія проявляється запамороченням, головним болем, слабкістю, блідістю шкіри і слизових, сонливістю, підвищеною пітливість, нудотою, апатією, дратівливістю.

колапс характеризується вираженим падінням артеріального тиску, яке безпосередньо загрожує людському життю. Колапс є формою гострої судинної недостатності, для якої характерно різке зниження об`єму циркулюючої крові, а також зменшення венозного припливу до серця. Дані порушення ведуть до гіпоксії структур головного мозку та інших органів (серце, легені, печінку, нирки), Що проявляється пригніченням життєво важливих функцій організму. При колапсі розвивається сильна спрага, різка слабкість, запаморочення, озноб. Також температура тіла падає нижче 36 С, шкіра і слизові набувають синього відтінку (ціаноз), Пульс стає слабким і ниткоподібним, дихання поверхневі і частим, а в деяких випадках може спостерігатися судоми і непритомність.

брадикардія проявляється зниженням частоти серцевих скорочень (нижче 60 ударів в хвилину). У нормі серце б`ється з частотою від 60 до 90 ударів на хвилину. Блокування кальцієвих каналів провідної системи призводить до того, що серце скорочується набагато повільніше. Для брадикардії характерне запаморочення, головний біль, виражена слабкість, а в деяких випадках і непритомність. Виникають дані симптоми через зниженого надходження в тканини мозку кисню.

серцебиття - Суб`єктивне відчуття, що виникає при зміні ритму серця. Серцебиття може виникати при збільшенні частоти серцевих скорочень і при аритмії.

непритомний стан, або синкопа, являє собою епізод короткочасної втрати свідомості. Непритомність виникає на тлі кисневого голодування тканини головного мозку. Синкопа є прямим наслідком зниження тиску в судинах, а також нерідко може виникати на тлі зниження частоти серцевих скорочень. Головним ускладненням непритомного стану на тлі брадикардії є зупинка серця.

Порушення з боку травної системи

Іноді тривалий прийом дилтіазему призводить до різних побічних явищ з боку органів травлення. Найчастішими порушеннями є нудота і блювота. Ці симптоми виникають на тлі роздратування стравоходу і / або шлунка.

Виділяють наступні порушення з боку органів травлення:

• ксеростомія;
• гіперплазія ясен;
• запор;
• підвищення печінкових амінотрансфераз. 

ксеростомія характеризується зниженням вироблення слини, що проявляється сухістю в роті. Даний стан може приводити до різних захворювань порожнини рота, так як саме слина в значній мірі нейтралізує більшість мікроорганізмів, що потрапили в рот (в ній знаходиться антибактеріальний фермент лізоцим). Слід зазначити, що після припинення прийому дилтіазему ксеростомия повністю проходить.

гіперплазія ясен є патологічним розростанням тканини ясен. Дана патологія виникає через зниження вивільнення кальцію з тканин ясен, що проявляється порушенням кровопостачання. З плином часу нормальна функціональна тканина ясен перероджується в сполучну тканину. Гіперплазія ясен призводить до кровоточивості, набряку і хворобливих відчуттів.

запор, або констіпація, є прямим наслідком тривалого прийому дилтіазему. Запор виникає в результаті зниження тонусу мускулатури кишечника, що безпосередньо призводить до зниження перистальтики (скоординовані і хвилеподібні скорочення кишечника).

Підвищення печінкових амінотрансфераз (печінковіферменти) Проявляється при пошкодженні клітин печінки (гепатоцити). В нормі ферменти, які містяться в гепатоцитах, не здатні проникати в кров. Так як дилтіазем метаболізується в печінці, то іноді це може призводити до пошкодження клітинних мембран гепатоцитів.

медикаментозна алергія

Як і практично будь-який інший медикамент дилтиазем здатний викликати алергію на ліки. Головним біологічно активною речовиною, яке підтримує алергічну реакцію, є гістамін. Він здатний певною мірою розширювати судини, що призводить до виходу судинної рідини в тканини (призводить до набряку тканини).

Прийом дилтиазема може призводити до наступних алергічних проявів:

• гіперемія обличчя;
• кропив`янка;
• алергічний артрит;
• многоморфной еритема. 

гіперемія обличчя є почервоніння шкіри обличчя (найчастіше щік). при попаданні алергену в судини шкіри, відбувається вивільнення гістаміну у великих кількостях, який і призводить до розширення просвіту судин і переповнення їх кров`ю.

кропив`янка є патологічним станом, при якому на шкірі з`являються сильно зудять пухирі. Дана висип при даній формі алергії дуже схожа з пухирями, які з`являються після опіку від кропиви (звідси і назва). Дані пухирі трохи підняті над поверхнею шкіри і мають блідо-рожевий колір. У більшості випадків кропив`янка вражає симетричні сегменти шкіри на кінцівках і тулубі.

алергічний артрит являє собою запальний процес, який виникає в суглобі при попаданні в нього алергену. Для алергічного артриту характерно поява набряку суглоба, а також больових відчуттів (артралгія) Різної інтенсивності, які можуть виникати в двох і більше суглобах.

Многоморфной еритема характеризується появою на шкірі і слизових червоних плям. шкірної висипу передує загальне нездужання, слабкість, підвищення температури тіла і озноб. У деяких випадках в дрібних суглобах може виникати біль у суглобах. На початковому етапі плями з`являються, як правило, на стопах і кистях (на тильній поверхні). Надалі ці плями можуть переходити і на інші сегменти шкіри - на передпліччя, гомілка і стегна. Також нерідко плями з`являються на слизовій ротової порожнини, а також в області зовнішніх статевих органів. Варто відзначити, що крім червоних плям на шкірі виникають і невеликі пухирі. Окремим випадком многоморфной еритема служить синдром Стівенса - Джонсона. При цьому патологічному стані на шкірі і слизових виникають рожево-червоні бульбашки, які при розтині залишають сильно кровоточать і хворобливі ділянки.

Порушення з боку нервової системи

Тривалий прийом дилтіазему може супроводжуватися і деякими порушеннями з боку центральної нервової системи.

З боку нервової системи можуть спостерігатися такі порушення:

• головний біль;
• запаморочення;
• порушення сну;
• тривожність;
• депресія;
• тимчасове порушення зір (вплив на зоровий нерв);
• парестезії. 

парестезія характеризується відчуттям оніміння або заціпеніння. Виникає парестезія при порушенні кровопостачання кінцівки внаслідок різкого зниження артеріального тиску (гипоперфузия тканин).

Порушення з боку системи кровотворення

Досить в рідкісних ситуаціях дилтиазем може викликати деякі порушення з боку кров`яних клітин і органів кровотворення.

Виділяють наступні порушення з боку системи кровотворення:

• агранулоцитоз;
• тромбоцитопенія. 

агранулоцитоз характеризується зниженням числа нейтрофілів у крові (вид білих кров`яних тілець). В основі виникнення даного патологічного стану лежить аутоімунний процес. з`єднуючись з білками, які розташовані на поверхні нейтрофілів, метаболіти дилтиазема (проміжні продукти розпаду) Можуть сприймати організмом як чужорідні молекули (антигени). Надалі до даних антигенів утворюються антитіла (білкові молекули, які виробляються імунною системою), Які допомагають організму виявляти і знищувати чужорідні молекули. Дуже часто відбувається не тільки нейтралізація даних молекул, але і пошкодження власних клітин як зрілих, так і не зрілих форм. Для агранулоцитозу характерні такі симптоми як нудота, головний біль, лихоманка і озноб. Зменшення нейтрофілів створює сприятливі умови для виникнення різних грибкових і бактеріальних захворювань, так як саме нейтрофіли відповідають за імунний статус організму людини.

тромбоцитопенія являє собою патологічний стан, при якому в крові значно знижується кількість кров`яних пластинок (тромбоцити). Нормальний процес згортання крові неможливий без участі тромбоцитів. Дані клітини формують первинний тромб, який закупорює судину при його пошкодженні, а також значно прискорює процеси згортання крові. Також тромбоцити грають важливу роль в процесі регенерації. Вони здатні виділяти фактори росту, які сприяють процесу поділу і росту пошкоджених клітин. Тромбоцитопенія є досить оманливим станом, так як суб`єктивно практично не відчувається. Для тромбоцитопенії характерна кровоточивість ясен, а також поява синців на шкірі і слизових при незначних травмах. Прогресування тромбоцитопенії може привести до серйозних кровотеч в порожнину внутрішніх органів або навіть в головний мозок.

Приблизна вартість медикаменту

Придбати дилтиазем можна практично в будь-якій аптеці Росії. Залежно від форми випуску даний лікарський засіб має різну вартість.