Антиагреганти: механізм дії, застосування / лікування, перелік
Антиагреганти - група фармакологічних препаратів, що пригнічують тромбоутворення шляхом гальмування агрегації тромбоцитів і придушення їх адгезії до внутрішньої поверхні кровоносних судин.
Ці ліки не тільки пригнічують роботу системи згортання крові, але і покращують її реологічні властивості, руйнують вже існуючі агрегати.
Під впливом антиагрегантів еластичність мембран еритроцитів знижується, вони деформуються і легко проходять через капіляри. Плинність крові поліпшується, ризик розвитку ускладнень зменшується. Антиагреганти максимально ефективні на початкових стадіях згортання крові, коли відбувається агрегація тромбоцитів і формування первинного тромбу.
точки прикладання і дію основних антиагрегантов
Застосовують антиагреганти в післяопераційному періоді для профілактики тромбозу, при тромбофлебіті, ІХС, гострої ішемії серця і мозку, постінфарктний кардіосклероз.
Серцева патологія і порушений обмін речовин супроводжуються утворенням на ендотелії артерій холестеринових бляшок, звужують просвіт судин. Кровотік на ділянці поразки сповільнюється, кров згущається, утворюється тромб, на який продовжують осідати тромбоцити. Тромби розносяться по кровоносному руслу, потрапляють в коронарні судини і закупорюють їх. Виникає гостра ішемія міокарда з характерними клінічними симптомами.
Антиагрегантная і антикоагуляційної терапія лежать в основі лікування і профілактики інсультів і інфарктів. Ні антиагреганти, ні антикоагулянти не можуть зруйнувати сформувався тромб. Вони зберігають згусток від подальшого зростання і запобігають закупорку судин. Препарати цих груп дозволяють зберегти життя хворим, які перенесли гостру ішемію.
антикоагулянти на відміну від антиагрегантов є більш агресивними. Вони вважаються більш дорогими і мають більш високий ризик розвитку побічних ефектів.
показання
Показання до проведення антиагрегантної терапії:
- Ішемічні порушення,
- Схильність до тромбоутворення,
- атеросклероз,
- нестабільна стенокардія,
- ІХС,
- Гіпертонічна хвороба,
- облітеруючий ендартеріїт,
- Плацентарна недостатність,
- Тромбоз периферичних артерій,
- Церебральна ішемія і дисциркуляторна енцефалопатія,
- Стан після гемотрансфузії і шунтування судин.
Протипоказання
Антиагреганти протипоказані жінкам під час вагітності та в лактаційному періоде- особам, які не досягли 18 років-а також страждають такими захворюваннями:
- Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту,
- Дисфункція печінки і нирок,
гематурія,- Серцева патологія,
- Активне кровотеча,
- бронхоспазм,
- «Аспіринова тріада»,
- тромбоцитопенія,
- С- і К-вітамінна недостатність,
- гостра аневризма серця,
- анемія.
Побічні ефекти
- До побічних ефектів антиагрегантов відносяться:
- Різні прояви алергії;
- Загальні ознаки інтоксикації;
- Геморагічні ускладнення - кровотечі та крововиливи, васкуліти, гіпотензія;
- Диспепсичні розлади;
- Больовий синдром - кардіалгія, міалгія, артралгія;
- Серцева недостатність - аритмія, біль у серці, задишка;
- Печінково-ниркова дисфункція - дизурія, гематурія, гепатоспленомегалія;
- Психопатологія - емоційна нестійкість, порушення сну, парестезії, тремор.
Список препаратів-антиагрегантов
Препаратів-антиагрегантов досить багато. Більшість з них є профілактичними засобами, використовуваними при ряді серцево-судинних захворювань і в ранньому післяопераційному періоді.
Ацетилсаліцилова кислота (аспірин)
Це препарат з групи НПЗЗ, який надає виражене антиагрегантну дію. Механізм дії НПЗЗ пов`язаний з блокадою ферментів, що регулюють синтез і метаболізм простагландинів тромбоцитів та судинної стінки. «Ацетилсаліцилова кислота» застосовується з профілактичною метою для попередження тромбоутворення і є найбільш доступною з усіх антиагрегантов, використовуваних в малих дозах. Цей препарат набув широкого застосування в амбулаторній практиці. Він усуває основні ознаки запалення: зменшує жар і біль. Ліки надає інгібуючий вплив на гіпоталамічний центр терморегуляції і болю.
«Ацетилсаліцилову кислоту» необхідно приймати після прийому їжі, оскільки вона може спровокувати утворення виразки шлунка чи іншої гастропатии. Щоб досягти стійкого антиагрегантного ефекту, слід використовувати малі дози препарату. Для поліпшення реологічних властивостей крові і придушення агрегації тромбоцитів хворим призначають по половині таблетки один раз на добу.
тиклопидин
«Тиклопидин» - ліки, що мають вираженої антитромботичну активність. Цей препарат має більш сильно дію, ніж «Ацетилсаліцилова кислота». «Тиклопидин» призначають хворим з ішемічними цереброваскулярними захворюваннями, при яких зменшується приплив крові до тканини мозку, а також з ІХС, ішемією ніг, ретинопатію на тлі цукрового діабету. Особам, які перенесли шунтування кровоносних судин, показаний тривалий прийом препарату.
Це сильне антиагрегантное засіб, подовжує час кровотечі, гальмує адгезію тромбоцитів і ингибирующее їх агрегацію. Одночасне застосування препарату разом з антикоагулянтами та іншими дезагрегантами вкрай небажано. Курс лікування становить 3 місяці і проводиться під контролем складу периферичної крові.
Основна особливість цього антиагреганта - висока біодоступність, яка досягається завдяки високій швидкості всмоктування. Терапевтичний ефект після відміни препарату зберігається протягом декількох діб.
До препаратів, що містять тиклопідин в якості основної діючої речовини, відносяться: «Тиклид», «Тікл», «Тиклопидин-ратіофарм».
пентоксифілін
препарат має антиагрегационное і спазмолітичну дію, розширює судини і покращує кровопостачання внутрішніх органів. Медикамент позитивне впливає на реологічні властивості крові і не впливає на частоту серцевих скорочень. «Пентоксифілін» - ангіопротектор, що підвищує еластичність клітин крові і підсилює фібриноліз. Препарат показаний при ангиопатии, переміжної кульгавості, посттромботической синдромі, обмороженнях, варикозі, ІХС.
клопідогрель
Це синтетичний лікарський препарат, за структурою і механізмом дії нагадує «Тиклопидин». він пригнічує активність тромбоцитів і їх склеювання, збільшує час кровотечі. «Клопідогрель» - практично нетоксичний препарат, що володіє слабо вираженими побічними ефектами. Сучасні фахівці при проведенні антиагрегантної терапії віддають перевагу саме «клопідогрелю» завдяки відсутності ускладнень при його тривалому застосуванні.
дипіридамол
«Дипиридамол» - антиагрегант, що розширює судини серця. Ліки збільшує колатеральний кровотік, покращує скоротливість міокарда і нормалізує венозний відтік. Вазодилатація - основна дія «Дипіридамолу», але в комбінуванні з іншими препаратами він має виражену антиагрегантну дію. Зазвичай його призначають особам, які мають високий ризик тромбоутворення і перенесли операцію з протезування серцевих клапанів.
«Курантил» - Препарат, основною діючою речовиною якого є дипіридамол. Завдяки відсутності у «Куранти» таких протипоказань, як вагітність і грудне вигодовування, він користується великою популярністю. Під впливом препарату розширюються кровоносні судини, пригнічується тромбоутворення, поліпшується кровопостачання міокарда. «Курантил» призначають вагітним жінкам, які страждають на захворювання серцево-судинної системи або мають в анамнезі фетоплацентарну недостатність. Під впливом цих ліків реологічні властивості крові поліпшуються, судини плаценти розширюються, плід отримує достатню кількість кисню і поживних речовин. Крім того, «Курантил» має імуномодулюючий ефект. Він стимулює вироблення інтерферону і знижується ризик розвитку вірусних захворювань у матері.
ептифібатид
«Ептіфібатіда» знижує ризик розвитку ішемії серця у пацієнтів, які перенесли черезшкірне коронарне втручання. Ліки застосовують в комплексі з «Аспірином», «Клопідогрелем», «гепарину». Перед початком терапії проводять ангіографічну оцінку та інші діагностичні процедури. Ретельному обстеженню підлягають в обов`язковому порядку жінки та особи старше 60 років.
Випускають ліки у вигляді розчину для внутрішньовенних ін`єкцій, який вводять за певною схемою. Після виписки хворого антиагрегантное лікування продовжують препаратами в таблетованій формі протягом декількох місяців. Для запобігання рецидиву нападів ішемії серця і смерті хворого антиагрегаційні препарати рекомендують приймати таким пацієнтам все життя.
При проведенні невідкладного хірургічного втручання введення препарату необхідно припинити. У разі планової операції введення препарату припиняють завчасно.
ілопрост
Ці ліки застосовують виключно в умовах стаціонару і ретельного спостереження за станом хворого. Розчин для ін`єкцій готують щодня безпосередньо перед введенням, що дозволяє забезпечити його стерильність. Хворим, які проходять лікування «ілопрост», рекомендують відмовитися від куріння. Особи, які беруть гіпотензивні препарати, повинні контролювати рівень артеріального тиску, щоб уникнути різкої гіпотензії. Ортостатична гіпотонія може розвинутися після лікування при різкому підйомі хворого.
Ілопрост в складі препарату «Вентавіс» є синтетичним аналогом простагландину і призначений для інгаляційного введення. Це антиагрегант, використовуваний для лікування легеневої гіпертензії різного походження. Після лікування у хворих розширюються легеневі судини і покращення основних показників крові.
комбіновані препарати
Більшість сучасних препаратів є комбінованими. Вони містять у своєму складі відразу кілька антиагрегантов, які підтримують і посилюють ефекти один одного. Найбільш поширеними серед них є:
- «Агренокс» - Комплексний препарат, що містить «Дипиридамол» і «Аспірин».
- «Аспігрель» включає в себе «Клопідогрель» і «Аспірин».
- «Коплавікс» має такий же склад, що і «Аспігрель».
- В склад «Кардіомагнілу» входять «Ацетилсаліцилова кислота» і мікроелемент «Магній».
Ці антиагреганти частіше інших застосовуються в сучасній медицині. Їх призначають хворим кардіологи при серцевій патології, неврологи при захворюваннях судин мозку, судинні хірурги при ураженні артерій ніг.
