Антикоагулянти: огляд препаратів, застосування, показання, альтернативи
Антикоагулянти - група лікарських препаратів, що пригнічують активність згортання крові і перешкоджають тромбоутворення за рахунок зниженого освіти фібрину. Вони впливають на біосинтез певних речовин в організмі, що змінюють в`язкість крові і пригнічують процеси згортання.
Антикоагулянти використовують в терапевтичних і профілактичних цілях. Їх випускають в різних лікарських формах: у вигляді таблеток, розчинів для ін`єкцій або мазей. Тільки фахівець може правильно підібрати ліки і його дозування. Неадекватна терапія може завдати шкоди організму і стати причиною важких наслідків.
Висока летальність від серцево-судинних захворювань обумовлена формуванням тромбів: Практично у кожного другого померлого від серцевої патології на розтині був виявлений тромбоз судин. ТЕЛА і тромбоз вен - найпоширеніші причини смертності та інвалідності. У зв`язку з цим фахівці-кардіологи рекомендують починати використовувати антикоагулянти відразу після діагностування захворювань серця і судин. Раннє їх застосування дозволяє запобігти формуванню згустку крові, його збільшення і закупорювання судин.
З давніх часів в народній медицині використовували гірудин - Найвідоміший натуральний антикоагулянт. Ця речовина входить до складу слини п`явок і надає прямий антикоагулянтний ефект, який діє протягом двох годин. В даний час хворим призначають синтетичні препарати, а не природні. Відомо більше сотні найменувань ліків-антикоагулянтів, що дозволяє вибрати найбільш підходящий з урахуванням індивідуальних особливостей організму і можливості їх одночасного застосування з іншими медикаментами.
Більшість антикоагулянтів впливають не на сам кров`яний згусток, а на активність згортання крові. В результаті цілого ряду перетворень придушуються плазмові фактори згортання крові і продукція тромбіну - ферменту, необхідного для утворення фібринових ниток, з яких складається тромботический згусток. Процес тромбоутворення сповільнюється.
Механізм дії
Антикоагулянти за механізмом дії поділяються на препарати прямої і непрямої дії:
«Прямі» антикоагулянти безпосередньо впливають на тромбін і знижують його активність. Ці лікарські препарати є інгібіторами тромбіну, дезактиватори протромбіну і гальмують процес тромбоутворення. Щоб уникнути внутрішніх кровотеч, необхідно контролювати показники згортання крові. Антикоагулянти прямої дії швидко проникають в організм, добре всмоктуються в шлунково-кишковому тракті, досягають гематогенним шляхом печінки, надають своє лікування дію і разом з сечею виводяться назовні.- «Непрямі» антикоагулянти впливають на біосинтез побічних ферментів згортання крові. Вони повністю знищують тромбін, а не просто пригнічують його активність. Крім антикоагулянтної дії ліки цієї групи покращують кровопостачання міокарда, розслаблюють гладку мускулатуру, виводять урати з організму, надають гіпохолестеринемічну дію. Призначають «непрямі» антикоагулянти не тільки для лікування тромбозів, але і для їх профілактики. Застосовують їх виключно всередину. Таблетовані форми використовують тривалий час в амбулаторних умовах. Різка відміна ліків може призвести до підвищення рівня протромбіну і тромбозу.
Окремо виділяють препарати, які пригнічують згортання крові, як і антикоагулянти, але іншими механізмами. До них відносяться «Ацетилсаліцилова кислота», «Аспірин».
Антикоагулянти прямої дії
гепарин
Найбільш популярним представником цієї групи є гепарин і його похідні. Гепарин пригнічує склеювання тромбоцитів і прискорює потік крові в серце і нирках. У той же час він взаємодіє з макрофагами і білками плазми, що не виключає можливості тромбоутворення. препарат знижує артеріальний тиск, надає гіпохолестеринемічну дію, посилює проникність судин, пригнічує проліферацію клітин гладкої мускулатури, сприяє розвитку остеопорозу, пригнічує імунітет і підвищує діурез. Гепарин вперше був виділений з печінки, що і визначило його назву.
Гепарин вводять внутрішньовенно в невідкладних випадках і підшкірно з профілактичною метою. Для місцевого застосування використовують мазі та гелі, що містять в своєму складі гепарин і надають антитромботичний і протизапальний ефект. Препарати з гепарином наносять тонким шаром на шкіру і втирають обережними рухами. Зазвичай для лікування тромбофлебіту і тромбозу використовують гелі «Лиотон» і «Гепатромбин», а також «гепариновой мазь».
Негативний вплив гепарину на процес тромбоутворення і підвищена судинна проникність стають причинами високого ризику кровотеч під час гепаринотерапії.
низькомолекулярні гепарини
Низькомолекулярні гепарини володіють високою біодоступністю і антитромботичну активність, пролонговану дію, низьким ризиком розвитку гемороїдальних ускладнень. Біологічні властивості цих препаратів більш стабільні. Завдяки швидкому всмоктуванню і тривалого періоду виведення концентрація препаратів в крові залишається стабільною. Ліки даної групи пригнічують фактори згортання крові, пригнічують синтез тромбіну, чинять слабкий вплив на проникність судин, покращують реологічні властивості крові і кровопостачання органів і тканин, стабілізуючи їх функції.
Низькомолекулярні гепарини рідко викликають побічні ефекти, завдяки чому витісняють гепарин з терапевтичної практики. Їх вводять підшкірно в латеральну поверхню черевної стінки.
- «Фрагмін» - Прозорий або жовтуватий розчин, який надає слабовираженное вплив на адгезію тромбоцитів і первинний гемостаз. Його заборонено вводити внутрішньом`язово. «Фрагмін» у високих дозах призначають хворим відразу після операцій, особливо тим особам, у яких є високий ризик виникнення кровотечі та розвитку дисфункції тромбоцитів.
«Кліварін» - «Прямий» антикоагулянт, який впливає на більшість фаз згортання крові. Препарат нейтралізує ферменти згортання і використовується для лікування і попередження тромбоемболії.- «Клексан» - Лікарський препарат з антітромботічеським і протизапальну фармакологічною дією. Перед його призначенням необхідна відміна всіх ліків, які впливають на гемостаз.
- «Фраксипарин» - Розчин з антітромботічеським і антикоагуляційної дією. У місці введення препарату часто утворюються підшкірні гематоми або щільні вузлики, самостійно зникають через кілька днів. Спочатку лікування великими дозами можливий розвиток кровотеч і тромбоцитопенії, зникаючої в процесі подальшої терапії.
- «Вессел Дуе Ф» - Натуральний засіб, отримане з слизової оболонки кишечника тварин. Ліки пригнічує активність факторів згортання крові, стимулює біосинтез простагландинів, знижує рівень фібриногену в крові. «Вессел Дуе Ф» лизирует вже сформувався тромб і використовується для попередження тромбоутворення в артеріях і венах.
При використанні препаратів з групи НМГ потрібно строго виконувати рекомендації та інструкції щодо їх застосування.
інгібітори тромбіну
Основним представником цієї групи є «Гірудин». В основі препарату лежить білок, вперше виявлений в слині медичних п`явок. Це антикоагулянти, що діють безпосередньо в крові і є прямими інгібіторами тромбіну.
«Гіруген» і «Гірулог» є синтетичними аналогами «гірудин», що знижують рівень смертності серед осіб з патологією серця. Це нові препарати даної групи, що володіють цілим рядом переваг в порівнянні з похідними гепарину. Завдяки їх пролонгованому дії в даний час фармацевтична промисловість розробляє пероральні форми інгібіторів тромбіну. Практичне застосування «Гіругена» і «Гірулога» обмежене їхньою високою вартістю.
«Лепірудін» - Рекомбінантний препарат, необоротно зв`язує тромбін і використовуваний для профілактики тромбозу і тромбоемболії. Це прямий інгібітор тромбіну, блокує його тромбогенного активність і діючий на тромбін, що знаходиться в згустку. Він зменшує смертність від гострого інфаркту міокарда і необхідність операції на серці у пацієнтів з стенокардією напруги.
Антикоагулянти непрямої дії
Препарати-антикоагулянти непрямої дії:
- «Фенилин» - Антикоагулянт, який швидко і повноцінно всмоктується, легко проникає через гістогематичні бар`єр і накопичується в тканинах організму. Ці ліки, на думку пацієнтів, вважається одним з найбільш ефективних. Воно покращує стан крові і приводить в норму показники згортання крові. Після лікування загальний стан хворих швидко поліпшується: зникають судоми і оніміння ніг. В даний час «Фенилин» не використовується в зв`язку з високим ризиком небажаних ефектів.
- «Неодикумарин» - Це засіб, гальмує процес тромбоутворення. Терапевтичний ефект «неодикумарина» проявляється не відразу, а після накопичення ліки в організмі. Він пригнічує активність згортання крові, виявляє гіполіпідемічну дію і підвищує проникність судин. Хворим рекомендують суворо дотримуватися час прийому і дози препарату.
- Найпоширенішим препаратом цієї групи є «Варфарин». Це антикоагулянтну засіб, що блокує в печінці синтез факторів згортання крові, знижує їх концентрацію в плазмі і уповільнює процес тромбоутворення. «Варфарин» відрізняється раннім ефектом і швидким припиненням небажаних наслідків при зменшенні дози або відміні препарату.
Відео: нові антикоагулянти і «Варфарин»
застосування антикоагулянтів
Прийом антикоагулянтів показаний при захворюваннях серця і судин:
- Тромботичної і емболіческого інсульті,
- атеросклерозі,
- ревмокардиті,
- тромбофлебіті,
- Остром тромбозі,
- Мітральних пороках серця,
- аневризмі аорти,
- варикозі,
- Ішемічної хвороби серця,
- ДВС-синдром,
- ТЕЛА,
- миготливої аритмії,
- Облітеруючому тромбангіїті і ендартеріїте.
Безконтрольний прийом антикоагулянтів може призвести до розвитку геморагічних ускладнень. При підвищеному ризику виникнення кровотеч слід використовувати замість антикоагулянтів безпечніші антиагреганти.
Протипоказання і побічні ефекти
Антикоагулянти протипоказані особам, що страждають такими захворюваннями:
- Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки,
- Кровоточить геморой,
Хронічний гепатит і фіброз печінки,- Печінкова і ниркова недостатність,
- Мочекам`яна хвороба,
- тромбоцитопенічна пурпура,
- Дефіцит вітамінів С і К,
- Ендокардит і перикардит,
- Кавернозний туберкульоз легень,
- Геморагічний панкреатит,
- Злоякісні новоутворення,
- Інфаркт міокарда з гіпертонією,
- внутрішньомозкова аневризма,
- лейкоз,
- алкоголізм,
- Хвороба Крона,
- Геморагічна ретинопатія.
Антикоагулянти заборонено приймати під час вагітності, лактації, менструації, в ранньому післяпологовому періоді, а також літнім людям і людям похилого віку.
Ускладнення антикоагулянтної терапії - геморагічні реакції у вигляді кровотеч із внутрішніх органів: рота, носоглотки, шлунка, кишечника, а також крововиливи в м`язи і суглоби, поява крові в сечі. Для попередження розвитку небезпечних для здоров`я наслідків слід контролювати основні показники крові і спостерігати за загальним станом хворого.
антиагреганти
антиагреганти - Це фармакологічні засоби, зменшують згортання крові шляхом придушення склеювання тромбоцитів. Їх основне призначення - посилити ефективність антикоагулянтів і спільно з ними перешкоджати процесу тромбоутворення. Антиагреганти багатодітній родині і протиподагричних, судинорозширювальну і спазмолітичну дію. Яскравий представник цієї групи - «Ацетилсаліцилова кислота» або «Аспірин».
Список найбільш популярних антиагрегантов:
- «Аспірин» - Найефективніший на сьогоднішній день антиагрегант, що випускається у формі таблеток і призначений для перорального застосування. Він пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликає вазодилатацію і запобігає утворенню тромбів.
- «Тиклопидин» - Антиагрегантну засіб, гальмує адгезію тромбоцитів, поліпшує мікроциркуляцію і подовжує час кровотечі. Препарат призначають для профілактики тромбозу і для лікування ІХС, інфаркту та цереброваскулярної хвороби.
- «Тирофібан» - Ліки, що перешкоджає агрегації тромбоцитів, що призводить до тромбоутворення. Застосовують препарат зазвичай спільно з «гепарину».
- «Дипиридамол» розширює коронарні судини, прискорює коронарний кровотік, покращує постачання міокарда киснем, реологічні властивості крові і мозковий кровообіг, знижує артеріальний тиск.
